Почему GABA – очень хорошая аминокислота для мозга

Краткий обзор

ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации.
Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным.
Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию.
Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие.
ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.

ГАМК является тормозным нейромедиатором, но пищевая добавка ГАМК выраженного тормозящего действия не оказывает.
ГАМК:
Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.
Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.1)

В каких продуктах содержится

Для получения ГАМК из продуктов не обязательно соблюдать какую-то специальную диету. Многие продукты с высоким содержанием гамма-аминобутировой кислоты присутствуют в обычном рационе жителей стран СНГ, поэтому сильно менять предпочтения не придется. В основном ГАМК содержится в продуктах растительного происхождения. Среди наиболее распространенных могу выделить следующие (в порядке убывания):

  • Томаты.
  • Скумбрия.
  • Квашенные овощи (особенно бобовые после брожения).
  • Картофель.
  • Грейпфруты.
  • Пророщенный рис.
  • Брокколи.
  • Баклажаны.
  • Персики, апельсины, тыква.
  • Морковь.
  • Свекла.

Для понимания: в томатах на 100 грамм продукта содержится около 60-64 мг ГАМК, в персиках и киви – от 11 до 13. В свекле – 4 мг. Самым же богатым источником гамма-аминобутировой кислоты считается «габа чай», или Габарон. Концентрация GABA в нем может доходить от 150 до 400 мг на 100 грамм. Но хочу заметить, что вы не сможете получить такое же количество ГАМК из чая, как из томатов, которых можно съесть много и без вреда для здоровья.

Но помните, что употреблять какой-то продукт без меры ради ГАМК – плохая идея. Вы нарушите баланс и ухудшите выработку других элементов, потому все должно быть в меру.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).

Противопоказан в I триместре беременности.

Гамма-аминомасляная кислота

С учетом основных свойств GABA ее рекомендуют принимать по следующим показаниям:

  • при общей и социальной тревожности;
  • панических атаках;
  • плохом настроении и депрессии;
  • слабой стрессоустойчивости;
  • бессоннице;
  • неспособности расслабиться и успокоиться;
  • хронических болях, в том числе головных.

Повысить уровень ГАМК можно с помощью кетогенной диеты – низкоуглеводный высокожировой рацион с умеренным содержанием белков. Количество углеводов ограничивается до 20-25 г в сутки. В качестве углеводов употребляют зелень, орехи, ягоды, овощи и жирные молочные продукты.

В чем содержится ГАМК:

  • чай Габа,
  • томаты,
  • картофель,
  • баклажаны,
  • грейпфруты,
  • апельсины,
  • киви,
  • тыква, персики,
  • морковь,
  • свекла,
  • зеленые соевые бобы.

Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма гормона роста). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.

Форма выпуска

Зависит от производителя. Если это лекарственные препараты с гамма-аминобутировой кислотой в аптеке, то в 99% ГАМК будет выпускаться в таблетках. GABA выпускается в трех формах:

  • В таблетках, в том числе жевательных.
  • В капсулах.
  • В порошковой форме.

Всё зависит от компонентов добавки и производителя ГАМК.

ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами.

Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации.

Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание. 8)

Концентрация ГАМК

Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот.
Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень.

Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным.2)
И всё же, ГАМК не может снизить своё накопление до нуля.

Установлено, что наивысший уровень собственного ингибирования ГАМК составляет 80%. Из чего следует, что чрезмерный прием ГАМК может пересилить её собственное ингибирование путём пассивной диффузии.
Когда уровень ГАМК в головном мозге превышает физиологический, мозг начинает вытеснять избыток кислоты.

Читать далее:  Свечи для иммунитета взрослых и детей

ГАМК и гемаэнцефалический барьер

У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко.
Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.

Противопоказания

Оставим лекарственные препараты, потому что самостоятельно их лучше не применять. А вот для получения эффекта в бодибилдинге противопоказаний нет. Исключения могут составлять лишь люди с усиленной реакцией на ГАМК: она вызывает сонливость. В таком случае дневную порцию нужно принимать перед сном. При беременности прием гамма-аминобутировой кислоты допускается только после консультации с врачом.

Что касается показаний к приему GABA, то список достаточно широк. Это и различные психоэмоциональные расстройства, и головные боли, и даже восстановление после инсульта. В спорте ГАМК применяется ради двух задач – повышение умственной активности (фокусировка, скорость реакции, внимание, память и т.д.) и уровня гормона роста.

Natural Factors, Stress-Relax, Pharma GABA, 60 жевательных таблеток

Побочные эффекты могут возникать только в случае превышения дозировок GABA. Чаще всего выражаются в легком непродолжительном покалывании в области лица и шеи. А вот для лекарств возможные «побочки» нужно смотреть в инструкциях по применению, они могут отличаться для разных препаратов ГАМК.

Передозировка

Возможна только при непомерном превышении рекомендованной дозы ГАМК. Проявляется головной болью, тошнотой, высыпаниями на коже, эмоциональным перевозбуждением или раздражительностью.

Многое зависит от производителя. Но редко производитель выпускает упаковку с гамма-аминобутировой кислотой, которую хватает менее чем на 30 дней. Обычно это 45-50 дней. Потому всегда смотрите на количество порций, дозировку и общую стоимость GABA. Соотносите эти параметры и ищите лучший вариант. Иногда самая дорогая по цене упаковка оказывается самой выгодной благодаря большому количеству порций. Это преимущество больших банок GABA. Среди форм более выгодной оказывается порошковая (из-за соотношения порция/цена).

Условия хранения

Нет никаких особых условий, которые отличали бы гамма-аминобутировую кислоту от остального спортивного питания. Не открывайте упаковку ГАМК открытой, храните в сухих местах без прямых солнечных лучей.

Срок годности

Для лекарственных препаратов срок обычно не превышает 3 года. Для GABA он может колебаться от 2 до 3 лет. Но одно правило общее для всех препаратов – не использовать после истечения срока годности. В таком случае ГАМК не даст желаемого результата, плюс просроченный препарат способен усилить недостатки и негативные реакции.

Тут я буду опираться на результаты исследований, которые проводились на протяжении многих лет. Если хотите более подробных рекомендаций – смотрите инструкцию. Охватить все лекарства и добавки, выделить общие значения почти невозможно.

Чтобы проявить по максимуму все достоинства ГАМК, советую пить порцию перед сном. Согласно исследованиям, это самый эффективный вариант. Также можно разделять суточную норму GABA на две порции, принимая их после тренировки и перед сном. Но только если дневная порция гамма-аминобутировой кислоты не вызывает сильной сонливости.

Оптимальная доза – от 1,5 до 2 г в сутки. Производители часто занижают ее до 0,5 или 0,75 г, но это может быть маркетинговой хитростью. Вещество плохо проникает сквозь ГЭБ, все зависит от транспортного агента. Лекарственные препараты свободно проходят ГЭБ, потому их дозировки всегда меньше, чем у ГАМК (200-500 мг).

Максимальная рекомендуемая доза гамма-аминобутировой кислоты – 3,75 г, минимально рекомендованная – 1,5 г. Меньшие дозировки не оказывают выраженного воздействия.

Оптимальная длительность курса GABA у взрослых – 1-2 месяца. После этого стоит сделать перерыв не менее чем на 2-4 недели, так как эффект от приема постепенно снижается. Если ГАМК применятся как лекарство, то курс назначает врач.

Схемы приема

Согласно научным обзорам и исследованиям, в спорте применяются две схемы:

  1. Чередование 1 месяц приема — 2 недели отдыха.
  2. Длительный курс 2-4 месяца с перерывом 6-8 недель.

Первые улучшения от гамма-аминобутировой кислоты могут отмечаться уже спустя неделю от приема. Все, что ранее – плацебо. А вот на полную мощность ГАМК выходит только к 3 неделе, потому короткие курсы просто не имеют смысла.

Сочетать можно со всем. Исключение составляют лишь сильные стимуляторы ЦНС или те лекарства, что повышают возбуждаемость и выработку глутаминовой кислоты. Могу сравнить это с попыткой одновременно ехать назад и вперед на автомобиле. В случае лекарств изучайте инструкцию к конкретному препарату.

Очень сложный и объемный вопрос даже для опытных спортсменов. Я советую выполнять проверку по основным критериям:

  1. Отсеиваем любые сомнительные препараты с похожим названием: Giba, GAMK и прочие. Тут очевидно, что перед вами подделки. Часто «паленку» продают под наименованием Gabba.
  2. Выбирайте известных производителей (меньше риск приобрести фейк).
  3. Тщательно изучайте упаковку и сверьте ее с фото ГАМК на сайте производителя.
  4. Неплохой способ — проверка цены. Если примерная цена на сайте производителя существенно выше, чем в магазине, то с большой вероятностью это подделка.

Почему GABA – очень хорошая аминокислота для мозга

В 95% случаях все формы ГАМК хранятся в пластиковых баночках. Размер зависит от количества порций в одной упаковке. Изредка производители выпускают ГАМК в стеклянных баночках. Лекарства – преимущественно в блистерах.

Важно понимать, в чем разница у подделки и подлинника. В первую очередь это отсутствие возможного вреда. Что мошенники добавляют в таблетки или капсулы – неизвестно. Это может быть простой мел, а может что-то потенциально опасное для здоровья. Потому вы никогда не знаете, что добавил в упаковку Габба местный умелец и как это скажется на состоянии вашего здоровья. Ну и вполне очевидный факт — оригинальный продукт будет действовать, как заявлено. «Паленка», даже если она качественная и дорогая, – нет.

Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).

Побочные эффекты GABA немногочисленны, поскольку добавка считается безопасной и переносимой. У нее даже отсутствуют известные взаимодействия с лекарствами. Побочные действия возникают только при приеме высоких доз – более 4 г в сутки. Это могут быть:

  • покалывание в конечностях;
  • усиленное сердцебиение;
  • учащенное дыхание.

Противопоказания к приему ГАМК:

  • заболевания печени;
  • однополярные и биполярные депрессивные расстройства;
  • заболевания почек;
  • беременность и лактация.

Поскольку ГАМК вызывает сонливость, не стоит принимать ее перед тем, как садиться за руль или работать с каким-либо оборудованием.

ГАМК и гормон роста

Почему GABA – очень хорошая аминокислота для мозга

Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию гормона роста, и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК.

Читать далее:  Аднексит воспаление придатков

3)
Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе.
Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения.

Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя).
Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока.

Функция

Медиатор

У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки.

Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков).

Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы.

У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. 5)
ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки.

Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида.

При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки;

однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.

Развитие мозга

В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е.

деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи.

Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов.
Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее.

6)
Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты».

Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом.

В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции.

ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. 7)
ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.

ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень.
В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей.

Поскольку ГАМК является ингибирующим нейромедиатором, его основная функция – блокирование или подавление определенных нервных импульсов. Под его воздействием снижается активность нервной системы и развивается успокаивающий эффект. Такое воздействие помогает снизить или полностью устранить чувство беспокойство, тревоги, страха. Тормозящее действие, проводимое на определенные рецепторы, позволяет предупредить судорожные припадки.

Подавляя активность нервной системы, гамма-аминомасляная кислота

Читать далее:  Коктейль для поднятия иммунитета: рецепт и отзывы

, устраняет умственное перенапряжение, создает внутреннее спокойствие и умиротворение. ГАМК имеет важное значение в регуляции и поддержании нормального мышечного тонуса. В сочетании с глутаминовой кислотой – самый важным возбуждающим нейромедиатором в организме, гамма-аминомасляная кислота вносит важный вклад в психический и физиологический гомеостаз.

Данный нейротрансмиттер играет весомую роль в обеспечении полноценного функционирования иммунной и эндокринной систем организма. Принимает участие в регуляции потребности человека в пище и здорового обмена веществ. В настоящие дни проводятся масштабные исследования, направленные на изучение роли ГАМК в функционировании пищеварительной системы.

Увеличение уровня ГАМК необходимо в хронических стрессовых состояниях, для устранения иррациональной тревоги. Это естественное химическое вещество, которое вырабатывает организм, задумано природой для уменьшения активности нейронов в головном мозге и центральной нервной системе. Несмотря на то, что до сих пор продолжаются споры о том, способно ли соединение проникать из кровотока в отделы нервной системы, доказано седативное действие препаратов ГАМК для снижения тревожности и торможения стрессовых реакций.

Незаменимо действие ГАМК для выполнения тяжелых или длительных умственных процессов. Когда человек сталкивается с трудным или неожиданным вопросом, или ему предстоит продолжительное время работать над какой-то важной задачей, его организм ощущает состояние «умственного и эмоционального стресса». Нейтрализовать чрезмерное нервное возбуждение способна гамма-аминомасляная кислота.

Гамма-аминомасляная кислота (Gamma-aminobutyric acid) способствует улучшению когнитивных способностей и широко используется в лечении нарушений памяти, внимания, речи. Средство также назначают при умственной отсталости у детей, в лечении слабоумия.

Применение ГАМК является естественным способом снижения артериального давления. Эксперимент, продолжавшийся 3 месяца, показал, что прием гамма-аминомасляной кислотой способствовал нормализации кровяного давления. Исследования были проведены среди людей, страдающих эпизодическим подъемом давления при чрезмерном возбуждении, энергичной физической активности. Сегодня медицина использует препараты ГАМК в терапии поражений сосудов головного мозга, вызванных атеросклерозом и гипертонической болезнью.

Поскольку ГАМК оказывает релаксирующее действие, ее с успехом применяют при нарушениях половых функций. Как известно, психогенная эректильная дисфункция вызвана хроническим стрессовым состоянием, иррациональными страхами, психотравмирующим опытом. Прием препаратов гамма-аминомасляной кислоты восстанавливает психоэмоциональное равновесие и благотворно влияет на половую функцию.

Биосинтез

ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой витамина В6) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).9)

Фармакология

Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена. Взаимодействует со специфическими ГАМКергическими рецепторами А и Б типов.

Способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения. Оказывает умеренное гипотензивное действие, уменьшает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС. У больных сахарным диабетом снижает уровень глюкозы в крови, при нормальной гликемии нередко вызывает гипергликемию, обусловленную гликогенолизом.

Концентрация в плазме достигает максимума через 60 мин, затем быстро снижается; через 24 ч в плазме крови не определяется. По экспериментальным данным, плохо проникает через ГЭБ. Малотоксичен.

Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию.

ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество гормона роста человека.

При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство гормона роста, в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.

ГАМКергические препараты

Лиганды рецепторов ГАМКА

      Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики.
      Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.

Лиганды рецепторов ГАМКB

      Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут.
      Антагонисты: факлофен, саклофен.

Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.
Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелисса
Аналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.
Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.

ГАМК в качестве дополнения

Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах.

Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.

Латинское название вещества Гамма-аминомасляная кислота

Гамма-аминомасляная кислота

Acidum gammaaminobutyricum (

Acidi gammaaminobutyrici)

4-Аминобутановая кислота

Название Значение Индекса Вышковского
®
Аминалон 0.0221
Гаммалон 0.0197
Гамма-аминомасляная кислота 0.0017

Побочные эффекты и противопоказания

Тошнота, рвота, бессонница, колебания АД (в первые дни лечения), диспепсия, гипертермия, ощущение жара.

Усиливает эффект лекарственных средств, улучшающих функции ЦНС. Бензодиазепины потенцируют действие.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
ImmunGid