Никотиновая кислота (1 мл): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Никотиновая кислота)

Применение ниацина в медицине

Основная причина дефицита вит. В3 – это его недостаточное поступление с пищей. Если в потребляемой пище содержится малое количество триптофана, это тоже приведет к  недостатку Никотиновой кислоты. Ведь триптофан – это биологическое сырье для Ниацина. Эта аминокислота является незаменимой, т.е., в организме она не образуется, а поступает только извне.

Поэтому недостаток пищевого триптофана автоматически повлечет снижение количества Никотиновой кислоты. Воспалительные заболевания ЖКТ, также приведут к этому состоянию. Ведь  при этом всасывание пищевого вит. В3 будет нарушено. К тому же кишечная патология, как правило, сопровождается дисбактериозом. А при угнетении физиологической кишечной флоры синтез эндогенного (внутреннего) Ниацина тоже будет нарушен.

Образование Никотиновой кислоты из триптофана происходит при участии ряда витаминов и минералов – вит. В2, В6, меди. Поэтому при недостатке этих веществ будет развиваться дефицит Никотиновой кислоты.

Помимо этого существует ряд факторов, способствующих усиленному расходу или разрушению вит. РР, и, соответственно, его дефициту:

  • физические нагрузки
  • психоэмоциональные стрессы
  • проживание в регионах с холодным, или напротив, жарким, климатом
  • работа при высокой температуре, в горячих цехах
  • беременность, грудное вскармливание
  • преобладание в пищевом рационе растительной пищи, недостаточное потребление животных белков
  • злоупотребление алкоголем.
  • прием сладких блюд и напитков с большим количеством сахара
  • прием некоторых лекарств.

Подобно другим витаминам дефицит Никотиновой кислоты может быть относительным (гиповитаминоз) и абсолютным (авитаминоз).

Типичное проявление авитаминоза РР – пеллагра. Данное заболевание проявляется триадой Д:

  1. Диарея
  2. Деменция (слабоумие)
  3. Дерматит.

Болезнь протекает крайне тяжело, и в отсутствие лечения заканчивается фатально. Поэтому в английской транскрипции наряду с этими тремя  есть и четвертая Д – Death, смерть. Болезнь была распространена в регионах, где в пищевом рационе преобладала кукуруза, продукт с низким содержанием Ниацина и триптофана. Сходные с пеллагрой симптомы довольно часто отмечаются у лиц с хроническим алкоголизмом.

В последние десятилетия пеллагра – довольно редкое явление, а дети не болеют даже в слабо развитых регионах.  Тем не менее, признаки гиповитаминоза можно встретить и сейчас, причем повсеместно. Только в России в течение каждого года выявляют несколько тысяч пациентов с заболеваниями, в той или иной мере обусловленными гиповитаминозом РР.

Основные признаки гиповитаминоза РР:

  • Общая слабость, быстрая утомляемость.
  • Головная боль, головокружение, ощущение шума или звона в ушах, кратковременные обморочные состояния.
  • Бледность и сухость кожи, повышенная чувствительность кожи к солнечному свету (фотодерматоз), дерматиты, сопровождающиеся зудом и сыпью. В особо тяжелых случаях отмечается изъязвление кожных покровов.
  • Воспаление десен и языка, кровоточивость десен, ощущение жжения в полости рта, отечность и трещины на губах.
  • Выпадение волос, облысение.
  • Пищеварительные расстройства с тошнотой, рвотой, снижением аппетита, болями и вздутием живота, воспалительными процессами в желудке и кишечнике, диареей.
  • Психические расстройства: депрессии, раздражительность, расстройства сна, ранее прогрессирующее слабоумие.
  • Неврологические расстройства: невриты, сопровождающиеся болями и парестезиями в конечностях. В особо тяжелых случаях развиваются параличи.
  • Анемия (малокровие).
  • Снижение либидо, бесплодие, у мужчин – эректильная дисфункция, у женщин – нарушения менструального цикла.
  • Мышечная слабость, мышечные и суставные боли.

Никотиновая кислота (1 мл): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Никотиновая кислота)

Дефицит вит. РР – одна из причин развития таких тяжелых заболеваний как гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца со стенокардией и инфарктом миокарда, псориаз, сахарный диабет, мозговые инсульты, болезнь Альцгеймера.

Взрослому человеку для поддержания уровня витамина В3 в норме, рекомендовано употреблять 20 мг вещества в сутки. Для детей норма устанавливается от 6 мг, в зависимости от возраста. Медики утверждают, что в отличии от девушек, юноши переходного возраста нуждаются в повышенном количестве никотиновой кислоты.

Женщины в период беременности и для лактации, выступающие спортсмены, употребляют витамин РР в количестве 25 мг в сутки.

В зависимости от питания, употребления пищевых добавок, в организме происходит как дефицит, так и передозировка веществом. Реакция на препарат отдаленно напоминает аллергию, поэтому польза и вред «никотинки» регулярно обсуждаются на форумах и чатах.

Симптоматика переизбытка витамина В3/РР:

  • нарушения работы пищеварительного тракта;
  • отсутствие аппетита;
  • тошнота;
  • слабость;
  • диарея;
  • мышечная боль;
  • нарушения сна;
  • галлюцинации.

Недостаток витамина В3/РР в организме проявляется ухудшением состояния организма:

  • проблемы с кожей (покраснения, высыпания, шелушение, дерматит и т.д.);
  • тахикардия;
  • заниженный уровень сахара в крови;
  • болезненные ощущения верхних и нижних конечностей;
  • слабость.

Чтобы пополнить запас никотиновой кислоты, добавьте в привычный рацион продукты с повышенным содержанием вещества. Несмотря на кулинарную обработку (жарка, сушка, консервирование), 90% витамина остается в целостности. Подробнее о группе продуктов с повышенным уровнем ниацина расскажем чуть ниже.

Передозировка витамином РР не несет опасность для здоровья человека. Тестирования показали, что негативные симптомы в виде головокружения, покраснений кожи в области головы, онемения проявляются исключительно после употребления витамина на голодный желудок.

Никотиновая кислота

В лечебных целях никотиновая кислота вводится внутривенно, в таком случае резкое снижается артериальное давление. Не стоит бояться этого симптома, поскольку через некоторое время процессы нормализуются, побочные эффекты исчезнут.

При длительном употреблении препарата возможны следующие симптомы:

  • ухудшение аппетита;
  • постоянно болит голова;
  • изменение цвета мочи;
  • кожа приобретает желтоватый цвет;
  • развивается дистрофия печени.

Чтобы избежать столь негативных последствий следует ответственно подойти к употреблению препарата. Врачи рекомендуют параллельно с никотиномидом принимать метионин и липотропные препараты. Повышенное количество метионина содержится в следующих продуктах:

  • творог;
  • мясо;
  • рыба;
  • яйца;
  • сыр.

Это далеко не все, чем полезен витамин В3.

Из-за особенностей химического строения ниацин (химическая формула C6H5NO2) активно используется в традиционной медицине. Витамин РР глубоко проникает в клетки организма, поэтому спектр применения витамина чрезвычайно широкий.

Никотиновая кислота (1 мл): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Никотиновая кислота)

Показания к назначению никотиновой кислоты используется:

  • при нарушениях обновлений ЖКТ;
  • при грыже позвоночника;
  • при нарушении работы мозга (ухудшение памяти, невнимательность, рассеянность);
  • при депрессивном состоянии;
  • при ангине;
  • при сахарном диабете приобретенного типа;
  • при алопеции;
  • при остеоартрите;
  • при сердечно-сосудистых заболеваниях;
  • при месячных;
  • при рассеянном склерозе;
  • при авитаминозе (нехватка витамина В3/РР ведет к снижению иммунитета);
  • при остеохондрозе, в частности при шейном остеохондрозе;
  • при пеллагре. Данное заболевание возникает в связи с дефицитом витамина РР в организме человека из-за неправильного питания. Пеллагра проявляется у людей, страдающих алкоголизмом, хроническими заболеваниями ЖКТ, однако часто встречается она у беременных женщин;
  • при нарушениях функциональности тонких отделов кишечника;
  • при патологических отклонениях в работе печени, желчного пузыря, щитовидной железы;
  • при гастрите;
  • при дисбактериозе;
  • при анорексии;
  • при наследственных патологиях;
  • при гипертонии;
  • при злокачественных опухолях;
  • в период беременности и лактации;
  • при головной боли.

Ниацин помогает бороться с вторичными симптомами заболеваний. Препарат используют при онемении пальцев. Для этого необходимо обратиться к внутримышечным инъекциям, они же спасут от хондроза при совместном использовании с витамином В и прозерином.

Для профилактики витамин РР следует принимать в таблетках, в терапии заболеваний лучше использовать жидкую форму препарата. Схема лечения и дозировки препарата назначаются после клинических исследований и анамнеза пациента.

В маленьких дозах никотиновая кислота выступает поддерживающей добавкой, а в чрезмерных количествах оказывает серьезное фармакологическое влияние. Для чего нужна «никотинка» спортсменам? Внутривенно введенные 10 мг ниацина повышают количество гормона роста в крови в два раза. Гормон роста провоцирует рост мышечной массы и активирует жиросжигающие процессы.

Среди профессиональных спортсменов разработаны негласные правила о том, как принимать витамин В3/РР:

  • перед интенсивной кардио или силовой тренировкой;
  • перед интенсивным жиросжигающим тренингом.

В остальных случаях принимать никотиновую кислоту нет смысла. В период сушки ниацин просто незаменим, однако не стоит переусердствовать. О том, как использовать никотиновую кислоту в спорте, следует обсуждать с доктором и тренером. Аллергические реакции от передозировки ведут к нежелательным последствиям перед днем выступления. Для спортсменов важен не только режим, правильное питание, тренировки, но и правильно подобранный витаминный комплекс.

Польза и вред

Кислота никотиновая оказывает вред в виде аллергических реакций и язвенной болезни желудка, которые усиливаются при ее приеме. Польза препарата для женщин и мужчин состоит в положительном влиянии на обмен веществ и следующих воздействиях на организм:

  • снижает уровень холестерина;
  • выводит токсины;
  • ускоряет метаболизм;
  • снижает воспалительные процессы;
  • никотинка для сосудов расширяет их, разжижает кровь;
  • предотвращает атеросклероз.

Никотиновая кислота в продуктах

Большинство людей даже не догадываются, в каких продуктах содержится никотиновая кислота. Преимущество по количеству витамина РР у продуктов животного происхождения:

  • нежирная свинина;
  • печень;
  • куриная грудка;
  • нежирные сорта рыбы;
  • почки;
  • куриные яйца;
  • молочные продукты.

Получение витамина возможно с растительной группы продуктов:

  • томаты;
  • картофель;
  • морковь;
  • арахис;
  • дрожжи и т.д.

На витамин РР богаты лекарственные растения, больше всего:

  • люцерна;
  • шалфей;
  • щавель;
  • шиповник;
  • корень лопуха;
  • очанка;
  • одуванчик и т.д.

Ниацин присутствует во всех группах продуктов, но уровень его усвояемости отличается. В чем разница? Витамины бобовых культур усваиваются организмом легко, а зерновых – тяжело. Синтез никотиновой кислоты происходит исключительно при наличии аминокислоты триптофана, которая пополняется в организме при употреблении белков животного происхождения.

Исследования доказали, что количественное определение витамина РР в продуктах питания определяется химическим, спектрофотометрическим и микробиологическим методом.

Никотиновая кислота (1 мл): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Никотиновая кислота)

В гинекологии никотиновая кислота применяется для устранения предменструального синдрома, для борьбы со спазмом и сильными кровоизлияниями. Витамин В3/РР положительно влияет на организм, однако до сих пор непонятно, можно ли женщинам принимать никотиновую кислоту в период беременности.

Инструкция по применению к препарату четко гласит, что в период беременности и лактации витамин не употребляется. Беременность не всегда протекает гладко, поэтому без дополнительного употребления ниацина не обойтись.

Никотиновую кислоту назначают беременным женщинам и кормящим мамам в следующих случаях:многоплодная беременность;

  • патологические процессы в печени, спровоцированные беременностью;
  • зависимость матери от никотина и некоторых лекарственных препаратов;
  • аномальное функционирование плаценты.
Читать далее:  Витамины для печени названия препаратов и описание

При контролируемом употреблении никотиновой кислоты у будущей мамы уменьшаются спазмы, улучшается циркуляция крови. При кислородном голодании плода ниацин налаживает обменный процесс и устраняет фетоплацентарную недостаточность. В тяжелых случаях витамин РР для беременных поможет сохранить беременность и родить здорового малыша. Антигипоксант в небольших дозах обеспечит поступление к плоду нужного количества кислорода.

Во время беременности никотиновую кислоту назначают для разжижения крови, чтобы избежать образования тромбов. В данном случае витамин В3 выступает профилактикой преждевременных родов и возможных осложнений.

Дефицит никотиновой кислоты в организме будущей мамы проявляется не только выпадением волос, сухостью кожи, но и негативно сказывается на психоэмоциональном состоянии женщины. Научные данные о перемене настроения беременных женщин от веселой хохотушки до депрессивной девы подтвердили, что во всем виновата нехватка витамина РР.

Поскольку Никотиновая кислота образуется из никотина, можно предположить, что курение способствует увеличению количества этого витамина. Однако получить вит. В3 таким способом можно лишь химическим путем. В организме человека нет ферментов, обеспечивающих трансформацию никотина в Никотиновую кислоту. Поэтому курение ничего кроме вреда не приносит.

Но все-таки синтез Ниацина в организме происходит. Этот витамин образуется  из аминокислоты триптофана при участии бактериальной флоры. Довольно много триптофана содержится в животной пище – мясе, рыбе, твороге, молоке, яйцах. Из растительных продуктов, богатых триптофаном: грибы, орехи, бобовые, шоколад.

Однако самостоятельно удовлетворить потребность организма в вит. В3 организм не в состоянии. Ведь на синтез 1 мг вит. РР расходуется 60 мг триптофана. Данное соотношение именуют ниациновым эквивалентом.

Продукт Содержание витамина PPв 100 г, мг
Дрожжи 11,4
Говядина 4,7
Говяжья печень 9
Говяжье сердце и почки 5,7
Говяжьи мозги 3
Мясо кролика 6,2
Мясо кур 7,8
Баранина 3,8
Свинина 2,2
Крупа гречневая, зерновой пшеничный хлеб 4-4,19
Крупа ячневая, кальмары 2,54
Крупа манная и овсяная 1,2
Треска 2,3
Печень трески 1,79
Зеленый горошек, фундук 2
Белые грибы 5
Ставрида 1,3
Морковь, красный сладкий перец, грецкие орехи 1
Помидоры, сливочное масло 0,5-0,53
Томатная паста 1,9
Белокочанная капуста 0,7
Творог, яблоки 0,3

Препарат никотиновая кислота

Как видно из таблицы, Ниацин преимущественно содержится в продуктах животного происхождения: в мясе, в  печени, в рыбе.  Также богаты этим витамином некоторые крупы, грибы.

А вот в свежих овощах и фруктах его не так уж и много. Среди всех водорастворимых витаминов группы В вит. В3 является одним из самых стабильных. Он устойчив к нагреванию, и при кулинарной обработке теряется не более 20% этого витамина.

Если беременность протекает нормально, витамин РР не назначается. В случаях лекарственной зависимости, многоплодности, нарушениях функционирования плаценты, патологии печени и желчных путей препарат показан к применению. При вынашивании ребенка средство устраняет спазм, улучшает циркуляцию крови, снижает ее вязкость.

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).

Препараты никотиновой кислоты

Свойства витамина В3 привели к его популярности в фармакологической промышленности. Форма выпуска никотиновой кислоты имеет три вариации:

  1. Ампулы. Раствор разрабатывается для ввода препарата внутримышечным путем. Уколы приписывают пациентами с заболеваниями ЖКТ. Преимуществом данной формы считается немедленное поступление вещества по кровотоку в клетки, где происходят биохимические реакции.
  2. Капсулы. Назначаются при гиповитаминозе, поскольку не всегда удается пополнить необходимый запас витамина с продуктами питания. Лекарство исправляет этот недостаток спустя неделю после начала приема.
  3. Таблетки. Имеют такое же назначение, что и капсула, назначаются для устранения нехватки ниацина.

Никотиновая кислота - Виал

Хранение витамина РР: запечатанный препарат хранят в сухом месте, куда не попадают солнечные лучи. Срок годности ампул – четыре года, а таблеток – три. Перед тем как применять вещество, изучите дату его изготовления и целостность упаковки. Подлинность препарата подтверждается многоэтапными лабораторными исследованиями.

Витамин является составным компонентом препаратов Витайодурол, Вицеин, Никотинат ксантинола, Липостабил, Никоверин, Никошпан, Спазмокор. Он содержится в двух формах – кислоте и никотинамиде. Оба формата являются активными компонентами средств, обладают одинаковой фармакологической целью, сходным терапевтическим действием. Никотинамид входит в препараты:

  • таблетки и раствор для инъекций Ниацинамид;
  • Никонацид;
  • Таблетки и раствор Никотинамид;
  • Апелагрин;
  • Ниацин;
  • Никоверин;
  • Кислота никотиновая Буфус или Виал;
  • Эндурацин.

Перед назначением витамина РР сообщите врачу, если вы употребляете какие-либо другие медпрепараты, поскольку он имеет следующее лекарственное взаимодействие:

  • при комбинации с фибринолитиками, сердечными гликозидами и спазмолитиками усиливает действие;
  • при одновременном приеме барбитуратов, неомицина, сульфаниламидов, противотуберкулезных средств сопровождается повышением токсического действия;
  • усиливает риски возникновения побочных эффектов при употреблении с гипотензивными средствами, аспирином, антикоагулянтами;
  • кислота никотиновая развивает токсическое действие с гиполипидемическими препаратами;
  • снижает выраженность эффекта от системы медикаментов против диабета.

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.

Физиологическое действие

Никотиновая кислота в нормальных физиологических условиях является компонентом коферментов НАД и НАДФ, которые необходимы для окислительно-восстановительных реакций в тканевом дыхании. Никотинамид, метаболит никотиновой кислоты, обладает аналогическими функциями, как витамин, но не имеет фармакологического значения в снижении уровня липидов.

О липидо-модифицирующих эффектах никотиновой кислоты впервые были сообщено в 1955 году, когда было отмечено, что она снижает уровень общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности (Х-ЛПНП), повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (Х-ЛПВП) [Altschuletal. 1955].

Медицинский шприц

Более поздние исследования подтвердили эти первоначальные выводы, а также показали дифференциальное дозозависимое влияние никотиновой кислоты на уровни Х-ЛПНП и Х-ЛПВП [Guytonetal. 2000. 1998; Luria, 1988; VegaandGrundy, 1994]. В то время как вызванные никотиновой кислотой изменения уровня Х-ЛПВП – логарифмические, изменения уровня Х-ЛПНП – линейные [Illingworthetal. 1994].

В отличие от этого, для снижения уровня Х-ЛПНП примерно на 15% необходимы, по крайней меры, дозы 3,0-4,5 г/день никотиновой кислоты [Knopp, 1999]. Кроме этого, никотиновая кислота показала снижение уровня триглицеридов в сыворотке крови на 20-50% и липопротеина (а) – примерно на 20% [Carlsonetal. 1989].

Никотиновая кислота снижает уровень Х-ЛПНП в плазме крови через несколько механизмов. Она подавляет периферическую мобилизацию свободных жирных кислот [WuandZhao, 2009], что уменьшает количество субстрата, доступного для печеночного синтеза триглицеридов и частиц липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) [Grundyetal. 1981]. Это, в свою очередь, снижает печеночное преобразование частиц ЛПОНП в частицы ЛПНП.

Кроме того, никотиновая кислота непосредственно влияет на ферментативный процесс, который опосредует превращение Х-ЛПОНП в Х-ЛПНП [Grundyetal. 1981] и снижает синтез триглицеридов и печеночную секрецию липопротеинов ч помощью ингибирования диацилглицеролацетилтрансферазы-2 [Ganjietal. 2004].

Влияние никотиновой кислоты на уровни Х-ЛПВП частично опосредовано снижением уровней Х-ЛПНП и Х-ЛПОНП, так как снижение доступности этих липопротеинов ограничивает перенос холестерина из Х-ЛПВП в Х-ЛПНП и Х-ЛПОНП, тем самым увеличивая уровни Х-ЛПВП в плазме крови [Natarajanetal. 2010]. Тем не менее, этот механизм не может полностью объяснить существенное влияние никотиновой кислоты на уровни Х-ЛПВП. Исследования на мышиных и человеческих моделях выявили несколько других новых механизмов, которые действуют параллельно [Natarajanetal. 2010].

Во-первых, никотиновая кислота снижает концентрацию и активность белка-переносчика эфиров холестерина – фермента, который переносит холестерин из частиц ЛПВП к частицам ЛПНП и ЛПОНП. Результатом этого является сохранение частиц ЛПВП за счет частиц ЛПНП и ЛПОНП [VanDerHoornetal. 2008].

Во-вторых, никотиновая кислота селективно снижает печеночную экскрецию аполипопротеина A-I – основного белкового компонента Х-ЛПВП, – вероятно, за счет ингибирования на поверхности гепатоцитов экспрессии β-цепи аденозинтрифосфатсинтазы, недавно описанного рецептора комплекса ЛПВП-аполипопротеин A-I [Martinezetal. 2003]. Это позволяет большему количеству Х-ЛПВП, содержащихаполипопротеин A-I, вернуться в циркуляцию из печени [Jinetal. 1997].

В дополнение к повышению уровней Х-ЛПВП, никотиновая кислота, кажется, непосредственно действует на атеросклеротическую бляшку, содействуя оттоку холестерина из макрофагов артериальной стенки – процесс, известный как обратный транспорт холестерина [Al-Mohaissenetal. 2010; Zambonetal. 1999].

Рисунок. Механизм действия никотиновой кислоты.

apoA-I – аполипопротеин A-I; CETP – белок-переносчик эфиров холестерина; HDL-C – холестерин липопротеинов высокой плотности; LDL-C – холестерин липопротеинов низкой плотности; VLDL-C – холестерин липопротеинов очень низкой плотности.

Рецептор GPR109A, также известный как рецептор HM74A, у людей экспрессирован в жировой ткани, селезенке и иммунных клетках. Никотиновая кислота связывается и активирует рецептор GPR109A в жировой ткани, вызывая ингибирование активности аденилатциклазы, в результате чего снижается внутриклеточные уровни циклического аденозинмонофосфата (цАМФ).

Это приводит к снижению липолиза, так как цАМФ – основной внутриклеточный медиатор стимуляции липолиза. цАМФ обычно активирует протеинкиназу А для фосфорилирования разных белков, включая перилипин и гормон-чувствительную липазу, тем самым способствуя липолизу. Снижение в циркуляции свободных жирных кислот приводит к нехватке субстрата для печеночной выработки ЛПОНП, сто, следовательно, снижает уровни Х-ЛПНП и триглицеридов в плазме крови.

Парадоксально, но было установлено, что первоначальное снижение уровней свободных жирных кислот проходит при длительном лечении никотиновой кислотой (феномен рикошета), хотя ее полезное влияние на липидный метаболизм сохраняется. Но как это происходит?

Читать далее:  Какие витамины для беременных лучше принимать: рейтинг самых хороших комплексов для 1, 2, 3 триместров

Фосфоенолпируваткарбоксикиназа (ФЕПКК) – важный фермент в глюконеогенезе в жировой ткани, и его дефицит приводит к повышению выделения свободных жирных кислот. Недавно, никотиновая кислота была связана со снижением экспрессии ФЕПКК в жировой ткани.Таким образом она увеличивает высвобождение свободных жирных кислот, что частично объясняет феномен рикошета.

Еще одним механизмом, содействующим рикошету свободных жирных кислот, также может быть вызванная никотиновой кислотой апрегуляция (активация) транскрипции фактор некроза опухолей-α (ФНО-α) и последующее увеличение интерлейкина-6. Поскольку они оба входят в состав цитокинов с липолитическими свойствами, это повышает высвобождение свободных жирных кислот.

Таблетки и капсулы

Следует отметить, что MK-0354 (частичный агонист GPR109A), который приводит к снижению концентрации свободных жирных кислот в плазме, парадоксально не смог повлиять на уровни Х-ЛПНП и триглицеридов. В целом, кажется, что вклад активации GPR109A в долгосрочные гиполипидемические эффекты никотиновой кислоты остается под вопросом.

Никотиновая кислота ингибирует диацилглицерол-ацилтрансферазу 2 (DGAT2) – основной фермент для синтеза триглицеридов печенью. Тем не менее, ингибирование DGAT2 наблюдается при концентрациях никотиновой кислоты в 100 раз выше, чем концентрации, связанные с максимальными фармакологическими эффектами никотиновой кислоты на уровни свободных жирных кислот и триглицеридов.

Современные данные показывают, что деструктивные процессы пост-трансляционного аполипопротеина В (apoB) регулирует синтез и секрецию ЛПОНП и дальнейшую генерацию частиц ЛПНП. Доступность триглицеридов для добавления к apoB во время внутриклеточной переработки, по-видимому, играет центральную роль в нацеливании apoB для внутриклеточной деструкции или синтеза и секреции частиц ЛПОНП.

Индуцированный никотиновой кислотой синтез триглицеридов создает благоприятную среду для опосредованной протеазой внутриклеточной деструкции apoB в гепатоцитах, в результате чего снижается образование ЛПОНП и ЛПНП. Кроме того, изотопные исследования в пациентов с дислипидемией продемонстрировали повышенный никотиновой кислотой плазменный клиренс богатых триглицеридами липопротеинов, содержащих apoB100 или apoB48, что подразумевает, что никотиновая кислота может влиять на метаболизм печеночных и кишечных богатых триглицеридами липопротеинов. Следует отметить, что никотиновая кислота не взаимодействует с печеночными ЛПНП-рецепторами.

Дальнейшие действия на триглицериды связаны с вызванным никотиновой кислотой ингибированием коактиватора -1β (PGC-1β) рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами. PGC-1β – это транскрипционный коактиватор, который регулирует свободные жирные кислоты. В частности, PGC-1β вызывает гипертриглицеридемию в ответ на пищевые жиры путем активации печеночноголипогенеза и секреции липопротеинов.

Кроме того, PGC-1β регулирует плазменные уровни триглицеридов, стимулируя экспрессию аполипопротеина С3 (apoC3), тем самым ингибируя управляемый аполипопротеином Е (apoE) клиренс богатых триглицеридами липопротеинов. Следует отметить, что острое и хроническое лечение никотиновой кислотой было связано со снижением печеночной экспрессии PGC-1β и apoC3, в то время как снижение PGC-1β и apoC3 в печени мышей воспроизводится гиполипидемическим влиянием никотиновой кислоты.

В значительной степени физиологическая роль вит. РР обусловлена тем, что он входит в состав НАД (Никотинамидадениндинуклеотид) и НАДФ (Никотинамидадениндинуклеотидфосфат). Это основные коферменты или кофакторы (элементы, составные части) многих ферментных систем.

Поэтому влияние Ниацина на состояние организма многообразно. Этот витамин участвует во всех видах обмена веществ:

  • обеспечивает синтез азотистых соединений, пуринов и пиримидинов
  • регулирует гликогенолиз, расщепление гликогена
  • участвует в биосинтезе белка
  • регулирует количество и баланс аминокислот
  • нормализует количество и соотношение различных типов липидов (жировых соединений)
  • участвует в тканевом дыхании
  • обеспечивает протекание многих других окислительно-восстановительных реакций.

Со стороны органов и систем его действие проявляется следующим образом:

  • Сердечно-сосудистая система

Снижает уровень низкоплотного холестерина и повышает уровень липопротеидов высокой плотности. Благодаря этому предотвращает развитие атеросклероза. Расширяет кровеносные сосуды, и тем самым снижает артериальное давление (АД) и улучшает кровообращение в органах и тканях. Предотвращает развитие инфаркта миокарда, а у перенесших инфаркт уменьшает риск фатальных осложнений.

Стимулирует образование эритроцитов и гемоглобина, в некоторой степени угнетает коагуляцию (свертывание) крови.  Снижает вязкость крови, и соответственно, повышает ее текучесть. Благодаря этому предотвращает патологическое тромбообразование и дополнительно улучшает тканевое кровообращение.

Никотиновая кислота в индустрии красоты

Витамин b3/РР регулярно применяется в косметологии. С помощью препаратов можно поправить здоровье, улучшить кожу лица, состояние волос. Предлагаем рассмотреть популярные области применения ниацина.

Для лица

Никотиновая кислота – основной элемент в питательном и восстановительном процессе клеток. Кроме благоприятного воздействия на функциональность органов, ниацин становится надежным помощником в борьбе за красоту и здоровье кожи, поэтому нередко его используют для омоложения.

Беременная девушка

При недостаточном количестве вещества в организме, первые признаки появляются на коже: красные пятна, зуд, снижение эластичности. Если только вы заметили у себя такие проблемы, употребляйте как можно больше продуктов, содержащих никотиновую кислоту, и применяйте витамин наружно. При комплексном подходе от прыщей не останется и следа.

Рейтинговые мировые компании в косметике по уходу за кожей лица используют 4% никотиновой кислоты. Витамин находится в свободном доступе в каждой аптеке, поэтому его можно добавить в любимые крема самостоятельно.

Влияние никотиновой кислоты для красоты кожи лица:

  • расширяет сосуды;
  • улучшает кровообращение;
  • выводит из тканей лишнюю жидкость;
  • оказывает противовоспалительное влияние;
  • удерживает необходимую для тканей влагу;
  • способствует регенерации;
  • очищает кожу и улучшает ее цвет.

Рак кожи встречается реже у людей, пользующихся свойствами ниацина. Отзывы о том, как пользоваться витамином В3 с целью улучшения состояния лица можно почитать на женских форумах.

Противопоказания

Препараты Никотиновой кислоты назначают в следующих случаях:

  • профилактика и лечение пеллагры и других проявлений гиповитаминоза
  • острые и хронические инфекции
  • болезни ЖКТ с дисбактериозом
  • гипертиреоз (избыточная функция щитовидной железы)
  • общее истощение
  • выраженный атеросклероз, подтвержденный лабораторными данными (повышение количества низкоплотных липопротеидов, триглицеридов в плазме крови)
  • восстановительный период после перенесенного инфаркта миокарда, мозгового инсульта
  • мигрень, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно и другие состояния, сопровождающиеся спазмом сосудов
  • гастрит с секреторной недостаточностью
  • болезни печени (гепатиты, цирроз) и поджелудочной железы (панкреатиты)
  • длительно не заживающие раны, язвы на коже и на слизистых оболочках
  • патологические состояния, сопровождающиеся энцефалопатией (нарушением мозговых функций)
  • неврит лицевого нерва и другие виды невритов
  • деформирующий остеоартроз
  • различные виды интоксикаций, в т.ч. и алкогольная.

Имеются данные о положительных результатах лечения шизофрении препаратами Никотиновой кислоты. Однако эти препараты с осторожностью назначают при сахарном диабете, стенокардии. Вит. РР противопоказан при:

  • выраженной гипертонии или гипотонии (высоком или низком АД)
  • склонности к кровотечениям
  • подагре
  • глаукоме (высоком внутриглазном давлении)
  • язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки
  • гиперацидном гастрите (с повышенной кислотностью).

Беременным и кормящим  перед тем как принимать препараты Никотиновой кислоты нужно проконсультироваться с врачом.

Витамин В3/РР

У некоторых лиц после быстрого внутривенного введения Никотиновой кислоты возможно непродолжительное ухудшение состояния в виде общей слабости, головокружения, покраснения кожи, одышки, ощущения приливов крови к голове, сердцебиений, и даже обморочных состояний. Все эти симптомы связаны с выбросом гистамина, с расширением сосудов  и гипотензией, и в большей степени характерны для Никотиновой кислоты.  В отличие от нее Никотинамид не вызывает такие негативные реакции, и переносится пациентами намного лучше.

Изониахид, Пеницилламин, Рифампицин замедляют усваивание Ниацина. Снотворные средства, синтетические эстрогены, сульфаниламиды разрушают этот витамин.

Вит. В2, В6, медь, обеспечивают синтез Ниацина из триптофана. Вит. РР усиливает действие В2, В6, В9 и С. Комбинация с вит. В12 нежелательна, т.к. кобальт, содержащийся в этом витамине, разрушает Ниацин. Вит. В1 почти полностью разрушается при взаимодействии с Никотиновой кислотой.

Вит. РР усиливает разжижение крови антикоагулянтами. Также он усиливает действие спазмолитиков, гипотензивных (снижающих АД) средств и сердечных гликозидов. Ниацин снижает эффективность препаратов для лечения сахарного диабета. Сочетание вит. РР  с Ацетилсалициловой кислотой нежелательно, т.к. это приводит к взаимному ослаблению действия.

Ниацин усиливает действие противолипидемических средств, снижающих уровень липидов  в плазме крови, и используемых для лечения атеросклероза. Длительный прием Ниацина с этими препаратами может повлечь за собой жировую дистрофию печени.

В естественных условиях гипервитаминоз РР не развивается. Ведь вит. РР в организме не накапливается. В редких случаях гипервитаминоз РР развивается при передозировке препаратов, содержащих Никотиновую кислоту. При однократной передозировке развиваются описанные выше сосудистые реакции, связанные с гипотензией и выбросом гистамина.

При хронических передозировках дело обстоит намного хуже. На фоне сосудистых гипотензивных реакций развивается дистрофия печени. В крови повышается содержание глюкозы, солей мочевой кислоты (уратов), многих ферментов. Изменяется цвет и состав мочи. Снижается аппетит, появляется тошнота и рвота, кожный зуд, мышечные боли, расстройства пищеварения, диарея. Многие проявления гипервитаминоза РР сходны с таковыми при его гипервитаминозе.

При подтвержденном клиническими и лабораторными данными гипервитаминозе РР отменяют прием всех препаратов Никотиновой кислоты. Переходят на прием препаратов Метионина (незаменимая аминокислота), в пищевой рацион включают продукты, богатые Метионином – орехи, яйца, творог и твердые сорта сыра, сельдь, морепродукты, нежирное мясо.

Никотиновая кислота также оказывает сосудорасширяющий эффект при введении в больших дозах, что можно определить по покраснению кожи. Этот процесс, как полагают, опосредован простациклином. Вазодилатация развивается в течение 20 минут после перорального приема и длится около 20-60 минут.

Никотиновая кислота стимулирует освобождение гистамина, что приводит к повышению моторики желудка и увеличению выработки им соляной кислоты, что может привести к развитию пептической язвы. Также большие дозы никотиновой кислоты могут снижать экскрецию мочевой кислоты и ухудшать толерантность к глюкозе.

Профилактика сердечно-сосудистых событий

Прием никотиновой кислоты пациентами с инфарктом миокарда и гиперхолестеринемией в анамнезе снижает риск рецидива нефатального инфаркта миокарда.

Прием никотиновой кислоты, в дополнение к секвестрантам желчных кислот, пациентами с ИБС и гиперхолестеринемией замедляет прогрессирование атеросклероза или поощряет его регресс.

Читать далее:  Витамины б1 и б6 колоть вместе или нет

Витамин B3 - инфографика

Дислипидемии

Никотиновая кислота может применятся, в дополнение к диете, для снижения повышенного уровня общего холестерина, Х-ЛПНП, аполипопротеина В, концентрации триглицеридов и для повышения концентраций Х-ЛПВП при лечении первичной гиперхолестеринемии и смешанных дислипидемий, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию и другие причины гиперхолестеринемии (например, полигенная гиперхолестеринемия).

Никотиновая кислота может использоваться, в качестве дополнения, для лечения гипертриглицеридемии у пациентов с риском развития панкреатита (обычно – больные с концентрацией триглицеридов в плазме {amp}gt;2000 мг/дл, повышенной концентрацией Х-ЛПОНП и хиломикронов), которые не отвечают адекватно на диетотерапию.

Также никотиновая кислота может быть использована у пациентов с концентрацией триглицеридов 1000-2000 мг/дл, которые имели в анамнезе панкреатит или рецидивирующую боль в животе, типическую для панкреатита.

Эффективность никотиновой кислоты у пациентов с гиперлипопротеинемией IV типа и концентрацией триглицеридов {amp}lt;1000 мг/дл недостаточно изучена.

Не показано использование никотиновой кислоты у пациентов с гиперлипопротеинемией I типа, которые имеют повышеные уровни триглицеридов и хиломикронов, но нормальную концентрацию Х-ЛПОНП.

Требования к питанию

Адекватное потребление никотиновой кислоты необходимо для профилактики ее дефицита и пеллагры.

Никотиновая кислота (1 мл): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Никотиновая кислота)

Никотиновая кислота, в основном, содержится в рыбе, мясе, птице и обогащенных никотиновой кислотой продуктах питания (например, обогащенные и цельнозерновые хлебобулочные изделия).

Назначают никотиновую кислоту при неполноценном и несбалансированном питании (в том числе парентеральном), мальабсорбции (в том числе на фоне нарушения функции поджелудочной железы), быстром похудении, гастроэктомии, болезни Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана), заболеваниях ЖКТ (глютеноваяэнтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), а также состояниях повышенной потребности организма в витамине РР (длительная лихорадка, заболеваниягепатобилиарной области (острые и хронические гепатиты, цирроз печени), гипертиреоз, хронические инфекции, злокачественные опухоли, длительный стресс, беременность (особенно на фоне никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации).

Дефицит ниацина и пеллагра

Никотиновая кислота используется для предотвращения ее дефицита и лечения пеллагры.

Другие области применения

Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей; диабетическая полиневропатия, микроангиопатия.

Неврит лицевого нерва, гипоацидный гастрит, энтероколит, колит, длительно не заживающие раны и трофические язвы.

Согласно инструкции в медицине находит место следующее применение никотиновой кислоты в лечебных целях:

  1. Электрофорез с никотиновой кислотой – применяется при лечении остеохондроза. Метод быстро выводит молочную кислоту из пораженных воспалением тканей, снимает боль и отек, усиливает процесс заживления. Для проведения процедуры применяется 1%-ный раствор, курс 10 дней, раз за сутки.
  2. Для лечения пеллагры, улучшения углеводного обмена, легких форм диабета, заболеваний печени, сердца, язвы, энтероколитов, плохо заживающих ран, миопатии.
  3. Снижение уровня липопротеидов в крови, понижение концентрации триглицеридов, лечение гиперхолестеринемии.
  4. Специфическое средство при гастрите, спазме сосудов, головного мозга.
  5. Стимулирует рост волос (курс 30 дней, количеством 1 мл каждый день втирать в кожу головы), по отзывам избавляет от перхоти.
  6. Для активности похудения, от целлюлита – прием таблеток по 1 г за день, несколько раз за сутки.
  7. Профилактика диабета, сокращение боли при остеоартрите.
  8. Повышение эффективности лекарственных препаратов для лечения депрессии, тревожности.
  9. Детоксикация организма, профилактика мигрени.

Инструкция по применению витамина В3 в ампулах и таблетках содержит указания по противопоказаниям:

  • тяжелые формы гипертонии, атеросклероза (внутривенно);
  • гиперчувствительность к компонентам;
  • длительное применение грозит жировой дистрофией печени (избавиться от этого можно, совместив прием средств с продуктами, богатыми метионином, назначенными препаратами метионина или липотропного действия)

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).

Инструкция по применению никотиновой кислоты

Согласно аннотации витамин РР может применяться в виде таблеток (внутрь после еды) и ампул (парентерально). В качестве профилактики взрослым назначается 0,015-0,025 г в день. При пеллагре принимают 15-20 дней по 0,1 г 2-4 раза/сутки, либо вводят инъекции 1%-ного раствора по 1 мл дважды в день курсом 10-15 дней.

Таблетки

Витамин РР в таблетках применяется для длительной терапии и профилактики болезней. В первом случае их рекомендуется принимать осенью и весной людям с проблемами кровообращения нижних конечностей. Разрешено принимать 1-2 таблетки трижды в день, параллельно употребляя препараты метионина для защиты печени. Если у пациента повышена кислотность желудочного сока, медикамент принимается после еды, запивается минеральной водой или теплым молоком.

Если пить таблетки до еды, это может спровоцировать неприятные ощущения: жжение в области желудка, тошноту. Дозировка зависит от возраста, веса и болезни:

  • для профилактики принимается до 25 мг/день;
  • при появлении пеллагры 100 мг 3-4 раза/день курсом 15-20 дней;
  • при атеросклерозе 2-3 /день, 3-4 приема;
  • при нарушении обмена жиров на первой неделе принимают 500 мг единоразово, на второй дважды, на третьей трижды, курс 2,5-3 месяца;
  • чтобы повысить концентрацию липопротеинов высокой плотности, принимать следует по 1 г/день;
  • для снижения риска заболеваний сердца 500-1000 мг/сутки;
  • курсы терапии проводятся повторно с интервалом месяц.

Вводить препараты можно в виде подкожных, внутривенных или внутримышечных инъекций. В вену уколы никотиновой кислоты вводят медленно, струйно, в условиях стационара ввиду возможного риска тяжелых аллергических реакций. Подкожные и внутримышечные инъекции разрешены к самостоятельному применению в домашних условиях. Они очень болезненны, поэтому стоит правильно выбрать место.

Оптимальными участками для уколов являются верхняя часть плеча, передняя поверхность бедра, передняя брюшная стенка при условии отсутствия лишнего веса, верхний наружный квадрант ягодицы. При подкожном введении лучше колоть в область предплечья и передней стенки живота. Использовать для внутривенных, внутримышечных и подкожных уколов можно 1,5 или 2,5%-ные растворы, вводимые 1-2 раза за сутки. Дозировка зависит от типа заболевания:

  • при пеллагре и симптомах дефицита – по 50 мг внутривенно или внутримышечно по 100 мг 1-2 раза/сутки курсом 10-15 дней;
  • при ишемическом инсульте – 100-500 мг внутривенно;
  • при других заболеваниях и детям используют таблетки.

Побочные действия вещества Никотиновая кислота

Никотиновая кислота

Acidi nicotinici)

3-Пиридинкарбоновая кислота

При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ, ЛДГ, ЩФ, раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в т.ч. гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.

Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.

Название Значение Индекса Вышковского
®
Никотиновая кислота 0.0088
Никотиновой кислоты таблетки 0,05 г 0.004
Никотиновой кислоты раствор для инъекций 1% 0.0023
Эндурацин 0.0022
Никотиновая кислота (Ниацин) 0.0011
Никотиновой кислоты таблетки 0.0009
Никотиновая кислота буфус 0.0007
Никотиновая кислота-Виал 0.0006
Никотиновая кислота — СОЛОфарм 0.0003

Никотиновая кислота и алкоголь

Практикующие врачи и ученые отмечают интоксикационный эффект витамина В3. Он помогает быстро вывести токсические вещества из тела, связывает свободные радикалы, нейтрализует действие ядов на клетки органов, тканей. Препарат находит широкое применение при снятии похмельного синдрома, при терапии алкоголизма и наркомании, воздействии вредных веществ на производстве.

Согласно инструкции по применению витамина В3 он несовместим с алкоголем, препаратами, в состав которых входит этанол. Опасным действием становится повышение токсического эффекта на печень, уменьшение всасывание секвестрантов желчных кислот. Стоит воздержаться от приема алкогольсодержащих напитков и медикаментов при приеме лекарственного средства.

Особые указания

Аннотация, вложенная внутрь каждой упаковки никотинки, содержит особые указания, которые нужно соблюдать при приеме средства:

  • противопоказаны высокие дозы витамина при беременности, кормлении грудью;
  • при терапии следует регулярно контролировать функции печени;
  • с осторожностью применяйте кислоту никотиновую при гиперацидном гастрите, язвах (раздражается слизистая оболочка), гепатите, циррозе, сахарном диабете;
  • для коррекции дислипидемии у диабетиков не применяется;
  • на начальном этапе использования проводится контроль содержания жиров, сахаров, мочевой кислоты;
  • длительное применение грозит вымыванием витамина С.

Фармакология

Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.

Никотиновая кислота (1 мл): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Никотиновая кислота)

Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП. Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А2).

Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
ImmunGid