Никотиновая кислота в таблетках инструкция по применению

Состав

В состав одной таблетки никотиновой кислоты входят следующие компоненты:

1. Действующее вещество: никотиновая кислота, 50 мг.
2. Вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Никотиновая кислота восполняет дефицит витамина РР.

При повторном применении никотиновой кислоты в поврежденном миокарде снижается содержание пировиноградной и молочной кислот, одновременно возрастает содержание гликогена и аденозинтрифосфата.

Улучшение микроциркуляции за счет расширения капилляров повышает обогащение кислородом миокарда. В результате нормализации биохимических процессов улучшается и сократительная активность миокарда (кардиотонический эффект никотиновой кислоты).

Никотиновая кислота потенцирует действие лекарственных средств растительного происхождения, оказывающих в терапевтических дозах кардиотоническое и антиаритмическое действие – сердечных гликозидов. Препараты используются для лечения сердечной недостаточности. Особенно эффективно применение никотиновой кислоты в сочетании с гликозидами наперстянки.

Нейротропными называют препараты, которые оказывают действие на центральную и периферическую нервную систему. Никотиновая кислота участвует в биосинтезе гормонов, влияющих на психику человека.

«Гормон счастья» серотонин образуется из триптофана. Серотонин влияет на сон человека и его настроение. Так как никотиновая кислота абсолютно незаменима для производства энергии в клетках тела, то при ее дефиците значительная доля триптофана превращается в никотиновую кислоту. Чем больше триптофана расходуется на получение энергии, тем меньше его остается для успокоения нервов и хорошего сна.

Никотиновая кислота – единственный витамин, который косвенно участвует в гормональном обмене веществ в организме человека. Ее нейротропные свойства проявляются усилением тормозных процессов. Усиление тормозных процессов под действием никотиновой кислоты благотворно сказывается на организме в целом: возрастает работоспособность, уменьшается количество неадекватных реакций.

Никотиновая кислота применяется в лечении невротических и психотических состояний, алкогольного делирия (расстройства сознания), хронического алкоголизма. Она потенцирует действие нейролептиков и барбитуратов, ослабляет действие кофеина и фенамина.

Никотинамид относится к препаратам смешанного действия с широким спектром применения. Он входит в состав лекарства Цитофлавин. Это сбалансированный комплекс компонентов, эффективная комбинация которых оказывает синергическое регулирующее действие на все основные метаболические пути в центральной нервной системе, в той или иной степени нарушенные при ишемии мозга.

Цитофлавин уменьшает степень неврологического дефицита и ускоряет восстановление функций при ишемическом инсульте. Препарат влияет на основные патофизиологические процессы, возникающие при ишемическом поражении нейрональных структур головного мозга:

• восстанавливает факторы антиоксидантной защиты;
• активизирует энергообразующие процессы и реакции;
• тормозит реакции окислительного стресса, повышение способности клеток утилизировать глюкозу и кислород;
• стимулирует синтез белка внутри клеток.

Благодаря указанным многочисленным эффектам происходит улучшение коронарного и мозгового кровотока, стабилизация метаболической активности в клетках центральной системы, что клинически проявляется снижением имеющегося неврологического дефицита и восстановлением нарушенных функций.

Никотинамид входит в состав комбинированного метаболического препарата Кокарнит (производитель – компания World Medicine, Великобритания). Препарат показан для симптоматического лечения осложнения сахарного диабета – диабетической полинейропатии.

Никотинамид улучшает нервную проводимость и кровоток в нервах при сахарном диабете, снижает окисление липидов, образование свободных радикалов и вторичных продуктов окисления липидов. Лекарство имеет множественные эффекты и низкую токсичность при высоких дозах в лечении больных, что подтверждено результатами многочисленных исследований.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Никотинамид относится к группе ферментов кодегидразы I и кодегидразы II, которые переносят водород и осуществляют окислительно-восстановительные процессы внутренних органов. Никотиновая кислота оказывает расширяющее действие на сосуды и улучшает углеводный обмен. Большие дозы активного вещества снижают содержание липопротеинов низкой плотности, триглицеридов и холестерина в крови.

После приема никотиновой кислоты всасывание препарата происходит в течение 6–8 часов в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. В первые 60 минут усваивается 50% витамина, вторая половина — к восьмому часу. Никотинамид метаболизируется в почках, печени и мышцах. Остатки препарата выводятся почками с мочой.

Чем полезна никотиновая кислота и для чего ее нужно принимать

Никотиновая кислота широко применяется в медицинских целях и косметологии. Препараты никотинамида нужно принимать для профилактики и лечения различных заболеваний:

1. Невриты различной этиологии.
2. Пеллагра.
3. Заболевания артерий ног в хронической форме.
4. Сердечные приступы.
5. Мигрени и головные боли.
6. Депрессия.
7. Гастрит, язва желудка и другие расстройства пищеварительной системы.
8. Воспалительные заболевания кожи.
9. Инфекционные болезни.
10. Начальная форма сахарного диабета.

Польза никотинамида:

• восполняет дефицит витамина РР (В3);
• снижает уровень холестерина в крови;
• уменьшает воспалительные процессы в организме;
• стимулирует рост волос;
• корректирует обмен веществ;
• восстанавливает кровоснабжение костного мозга;
• ускоряет расщепление углеводов, белков и жиров;
• помогает от интоксикации организма;
• разжижает кровь;
• укрепляет волосы и ногти;
• способствует расширению сосудов;
• насыщает кровь кислородом;
• омолаживает кожу;
• улучшает мозговое кровообращение.

Справка. Никотиновая кислота оказывает гепатозащитное действие на печень, но при употреблении больших доз препарата может вызвать жировой гепатоз.

Для приема никотиновой кислоты внутрь необходимо правильно подобрать дозировку. Для этого рекомендуется сдать общий анализ крови, на основании которого врач подберет суточную норму препарата.

Для волос

Для роста волос никотиновую кислоту принимают по 0,05–0,1 гр в сутки после приема пищи. Таблетки запивают большим количеством жидкости. Курс лечения составляет 15–20 дней. После контрольного анализа крови прием препарата может быть увеличен до 1,5 месяца.

При обильном выпадении волос или начальном облысении трихологи рекомендуют применять по 0,15 гр в сутки в течение 45 дней. Курс лечения проходит под наблюдением лечащего врача.

Для профилактики витамин РР принимают по 0,05 гр один раз течение 72 часов.

Курс лечения можно повторять не ранее шести месяцев. Особенность приема таблеток никотиновой кислоты: чем дольше принимается препарат, тем длительнее перерыв.

Для комплексного лечения волос можно применять восстанавливающие маски с витамином РР. Они стимулируют кровообращение кожи головы, в результате чего происходит укрепление корней.

Для лица

При возникновении воспалительных процессов на коже, появлении ее тусклости и усталости рекомендуется правильно принимать никотиновую кислоту внутрь. Таблетки необходимо пить по 2–3 шт. в день. Курс лечения — две недели. Прием можно повторить через месяц.

Справка. Сразу после употребления витамина РР возникает покраснение кожи лица. Явление связано с расширением сосудов и не является опасным. Через 30 минут гиперемия пройдет.

Для похудения

Никотиновая кислота стимулирует липидный обмен, что приводит к активации метаболических процессов. В результате ускорения взаимодействия веществ происходит уменьшение жировых отложений.

Для похудения необходимо принимать ниацин по 0,05–0,1 гр в сутки. Таблетки пить после еды с молоком или минеральной водой в большом количестве. Курс лечения составляет 15–20 дней.

Справка. Необходимо строго соблюдать дозировку и период приема таблеток. В противном случае могут возникнуть побочные эффекты.

Для лечения и профилактики пеллагры, а также для восстановления волос и кожи можно применять никотиновую кислоту в ампулах, спреях и масках.

Ампулы

Инъекционный раствор в ампулах применяется для внутримышечного и внутривенного введения. Отличительная особенность — эффективное и быстрое распределение витамина РР в тканях организма. Жидкий препарат можно применять наружно для лечения волос и кожи. Его используют для приготовления масок.

Для лечения и роста волос можно использовать никотиновую кислоту в спреях. В косметических магазинах несложно приобрести готовое средство с никотинамидом. В домашних условиях можно приготовить спрей самостоятельно, который окажет восстанавливающее действие не хуже покупного.

Для лечения кожи и волос в домашних условиях можно приготовить маски с никотиновой кислотой. В качестве дополнительных компонентов используют различные витамины, эфирные масла, настои трав и другие вещества. Витамин РР для приготовления масок чаще всего применяется в жидком виде.

Никотиновая кислота: инструкция по применению

Никотиновую кислоту нельзя принимать внутрь в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к никотинамиду;
• артериальная гипертензия;
• обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• гепатит в активной форме;
• нарушения функций печени;
• подагра;
• гиперурикемия;
• глаукома;
• мочекаменная болезнь;
• инфаркт миокарда;
• артериальное кровотечение;
• резкое снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе.

Справка. При длительной терапии необходимо проводить мониторинг мочевой кислоты в крови для предотвращения ее повышения.

Симптомы и лечение дефицита никотиновой кислоты

Пеллагра (от итальянского pelle agra – шершавая кожа) – это заболевание, связанное с недостаточным поступлением в организм или неполным усвоением им никотиновой кислоты. В основе болезни лежит нарушение энергетики клеток и их способности к активному делению.

В прошлом пеллагра развивалась там, где основными продуктами питания становились кукуруза. В этой злаковой культуре никотиновая кислота содержится в трудноусвояемой форме, она бедна триптофаном, из которого способен синтезироваться витамин. Основными регионами возникновения пеллагры были юг Европы, Африка, Латинская Америка, южные штаты США. В царской России заболевание встречалось в Бессарабии (Молдова), в меньшей степени в Грузии.

Основной причиной развития недостаточности никотиновой кислоты у жителей нашей страны являются хронические заболевания желудочно-кишечного тракта (энтериты, колиты), связанные с нарушением ее всасывания.

Причиной болезни является не только низкой содержание в продуктах питания никотиновой кислоты, но и:

• недостаточное содержание триптофана;
• высокое содержание в пище лейцина, который тормозит синтез конфермента НАДФ в организме;
• низкий уровень конферментов пиридоксина;
• наличие в зерновых продуктах ниацитина и ниациногена, а также связанных форм никотиновой кислоты, не усваиваемых организмом.

У детей пеллагра обычно развивается при несбалансированной диете с преобладанием углеводов. В очень редких случаях болезнь развивается у детей, вскармливаемых грудью, в результате недостаточного содержания в питании кормящей матери витаминов.

При пеллагре поражаются кожа, органы желудочно-кишечного тракта и нервная система. Степень выраженности процессов зависит от стадии и формы заболевания.Изменения кожных покровов проявляются в виде обширных участков красно-бурого цвета, переполненных кровью, с резкими границами поражения. Кожа отекает, уплотняется. На поздних стадиях болезни наступает атрофия эпидермиса.

В полости рта появляются эрозии или язвы. Отечный ярко-красный язык с болезненными изъязвлениями позднее становится лаковый. В покровном эпителии глотки и пищевода, слизистой оболочке тонкой и толстой кишки происходят атрофические изменения.

Желудок, поджелудочная железа и печень уменьшаются в размерах. Слизистая оболочка желудка малокровна, с единичными кровоизлияниями, складки слабо выражены. Подавляется секреция пищеварительных желез, возникает ахилия – отсутствие соляной кислоты и фермента пепсина в желудочном соке. В печени наблюдается жировая дистрофия ее рабочих клеток гепатоцитов.

В головном и спинном мозге, а также в периферической нервной системе обнаруживаются дистрофические изменения нейроцитов с признаками нейронофагии – поврежденные или дегенеративно измененные нервные клетки уничтожаются и удаляются из организма с помощью фагоцитов – клеток иммунной системы.

Значительные нарушения обмена веществ и функций многих органов приводит к дистрофическим и дегенеративным изменениям практически во всех органах и тканях. Поражаются почки, легкие, сердце, селезенка.

Симптомы пеллагры

Пеллагра встречается в школьном и юношеском возрасте, в раннем детстве – очень редко. В основном заболевают взрослые в возрасте 20 – 50 лет.Клиническая картина пеллагры характеризуется тремя основными проявлениями:

• дерматит – поражение кожи на симметричных участках, доступных действию солнечных лучей (отсюда и название болезни);
• диарея – расстройство желудочно-кишечного тракта;
• деменция – психическое расстройство с потерей памяти, слабоумием, бредом.

Признаки болезни наступают обычно к концу зимы. Больных слабит по 3 – 5 раз в день и чаще. Испражнения без примеси крови и слизи, водянистые, с гнилостным запахом.Далее возникает жжение в полости рта и сильное слюнотечение. Отекают, трескаются губы. На деснах и под языком появляются язвы. Характерны изменения языка.

Вначале спинка его покрыта налетом черно-коричневого цвета, края и кончик ярко-красные. Постепенно краснота переходит на всю поверхность языка, он становится гладким и блестящим.Затем появляется пеллагрическая эритема: на открытых участках (лицо, шея, тыл кистей рук и стоп) кожа под действием солнечных лучей краснеет, отекает и зудит.

Нарушается функция периферических нервов и центральной нервной системы. Появляется головокружение, головные боли. Апатия сменяется депрессией. Развиваются психозы, психоневрозы, в тяжелых случаях отмечаются галлюцинации, возникают судороги, развивается умственная отсталость.

В раннем детстве классические симптомы пеллагра выражены не так ярко. Преобладают воспаления языка, расстройства со стороны желудочно-кишечные тракта, покраснения кожи. Изменения психики встречаются редко.

Тяжелейшее осложнение пеллагры – энцефалопатия (органическое поражение головного мозга) с психотическими реакциями.

Диагноз основан на характерных клинических проявлениях заболевания, данных о характере питания, биохимических исследований. Для пеллагры характерно содержание NI- метилникотинамида в суточной моче ниже 4 мг, содержание никотиновой кислоты — ниже 0,2 мг. Снижается содержание в крови и моче других витаминов группы В.

Лечение

Все больные со свежими и рецидивными проявлениями пеллагры подлежат госпитализации.

Лечение больных с недостаточностью поступления никотиновой кислоты включает диету, богатую витамином РР, содержащую достаточное количество белка. При легких формах авитаминоза витамины назначают в таблетках. Больным, страдающим недостаточностью всасывания питательных веществ в тонкой кишке, их вводят инъекционно.Рекомендуемая суточная доза для лечения – 300 мг витамина, разделенная на 2 – 3 приема. Лечение продолжается в течение 3 – 4 недель.

Терапевтические дозы никотиновой кислоты предпочтительнее вводить в виде никотинамида, который имеет значительно меньше побочных эффектов, чем применение никотиновой кислоты.

При психических нарушениях назначают невысокие дозы нейролептиков (аминазин, френолон, трифтазин) в сочетании с антидепрессантами (амитриптилин) и транквилизаторами (седуксен), которые вводят внутримышечно или внутривенно. В случаях развития органического психосиндрома назначают высокие дозы тиамина или ноотропил в виде повторных курсов.

Так как при пеллагре наблюдаются признаки дефицита других витаминов группы В, а также аминокислоты триптофана, то в план лечения включают введение комплексного препарата витамина B.

После начала лечения симптомы расстройства желудочно-кишечного тракта исчезают через несколько дней. Признаки деменции и дерматита значительно улучшаются в течение первой недели терапии. Если пеллагра приобрела хроническую форму, для выздоровления требуется более длительный период лечения, но аппетит и общее физическое состояние больного быстро улучшаются.

Профилактика

Разнообразное сбалансированное питание с достаточным содержанием в пищевом рационе продуктов, богатых никотиновой кислотой, обогащение кукурузной муки и крупы, пшеничной муки высшего и первого сортов никотиновой кислотой, санитарное просвещение населения.

Вторичная пеллагра

Случаи возникновения пеллагры описаны у больных, страдающих заболеваниями органов пищеварительной системы с анахлоргидрией (отсутствием соляной кислоты) при раке пищевода, язве, раке и сифилитическом поражении желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом язвенном колите, туберкулезе, после дизентерии, после операций на органах пищеварительной системы, при хроническом алкоголизме, лечении туберкулеза изониазидом.

Дефицит никотиновой кислоты может проявиться в результате недостаточного поступления витамина с пищей. В отдельных случаях никотинамид плохо усваивается из-за особенностей организма или внутренних нарушений. При тяжелом физическом труде и беременности часто возникает недостаточность витамина РР в связи с увеличенной потребностью в никотиновой кислоте.

Симптомы дефицита:

• общая усталость и вялость;
• уменьшение работоспособности;
• апатия;
• уменьшение или потеря аппетита;
• шелушение кожи;
• зуд и высыпания на коже;
• появление язв на слизистых оболочках;
• тошнота и рвота;
• снижение веса, вплоть до анорексии;
• головные боли, мигрени;
• запоры или поносы;
• повышенная раздражительность;
• снижение памяти;
• отставание в развитии;
• депрессивные расстройства.

На фоне хронического дефицита никотиновой кислоты может развиться заболевание — пеллагра. Болезнь может вызвать тяжелые осложнения и последствия, поэтому в запущенных случаях требуется лечение в стационаре.

Справка. Недостаточность витамина РР может возникнуть на фоне отдельных заболеваний: токсических отравлений, дерматитов, невритов и болезней желудочно-кишечного тракта.

Для лечения дефицита никотиновой кислоты необходимо обратиться к терапевту. Специалист назначит необходимые анализы для выявления причины недостатка витамина В3. На основании анамнеза пациента врач подберет суточную дозу препарата. При хронических заболеваниях тактика лечения будет направлена на его устранение, а применение никотинки в таблетках — для поддержания необходимого уровня витамина в организме.

Высокие дозы витамина РР могут вызвать:

• гиперемию кожи;
• головокружение;
• мышечные покалывания и онемения;
• ощущение прилива крови;
• расстройства желудочно-кишечного тракта;
• пигментацию кожи;
• тошноту и рвоту;
• судороги;
• обострение хронических гастритов и язвы желудка;
• бессонницу;
• желтуху;
• уменьшение количества тромбоцитов в крови;
• затуманивание зрения;
• ринит;
• артериальную гипотензию.

После отмены препарата симптомы исчезают. Излишки никотиновой кислоты выводятся с мочой.

Особые указания

При лечении никотинамидом необходимо учитывать особенности применения препарата у различных групп людей и его совместимость с другими веществами.

В инструкции по применению никотиновой кислоты содержится запись об ограничении приема препарата во время беременности и лактации.

Фактически многие врачи назначают витамин РР при низкой выработке грудного молока. Специалисты утверждают, что прием лекарства в течение 10 дней не окажет вреда для ребенка. При этом лактация увеличится благодаря улучшению кровообращения и притоку питательных веществ в молоко.

Применение у детей

Прием никотиновых таблеток производится строго по назначению врача. Лечение препаратом не рекомендуется проводить детям до 12 лет. Пациентам старшего возраста перед назначением берут на исследование кровь.

При авитаминозе средство необходимо принимать три раза в день по 0,05 гр. Курс лечение две–три недели. После его завершения проводится контрольный анализ крови.

Справка. При возникновении недостатка витамина В3 у детей младше 12 лет врач может назначить прием препарата. Для этого производится исследование пациента и подбирается суточная доза лекарственного средства. Состояние ребенка контролируется педиатром весь курс лечения.

При употреблении никотинамида с другими лекарственными препаратами необходима консультация врача.

Взаимодействие никотиновой кислоты с другими веществами:

• изониазид и пероральные противозачаточные средства снижают усвоение витамина РР;
• совместное применение с барбитуратами, пробенецидами, неомицинами, противотуберкулезными средствами и сульфаниламидами уменьшает эффективность препаратов и их токсическое действие;
• прием с антибиотиками увеличивает покраснение кожи;
• аспирин снимает гиперемию, вызванную приемом витамина В3;
• не рекомендуется принимать совместно с ловастатином, правастатином. Повышается риск возникновения побочных эффектов;
• принимать с осторожностью с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой, гипотензивными средствами;
• прием никотиновой кислоты с противодиабетическими средствами снижает их эффективность;
• блокаторы β-адренорецепторов и метилдопы при взаимодействии с витамином РР снижают артериальное давление.

Совместный прием никотинамида с эуфиллином, тетрациклином, салицилатами, витаминами В1, В12, В6, гидрокортизоном и симпатомиметиками запрещен.

При проведении лечения витамином РР необходимо прекратить употребление алкогольных напитков. Совместный прием может вызвать острую сосудистую недостаточность.

При помощи электрофореза с никотиновой кислотой происходит равномерное распределение витамина РР. Заряженные ионы препарата при помощи тока доставляются в нужное место. Процедура помогает создать под кожей запас лекарства, которое равномерно поступает в кровоток. Электрофорез с никотинамидом можно проводить как грудничку, так и взрослому человеку.

Побочные эффекты

При длительном приеме большого количества никотинамида могут возникнуть следующие побочные эффекты;

• аллергические реакции;
• ощущение приливов крови, учащенное сердцебиение, тахикардия, одышка;
• обильное потоотделение, озноб, отеки;
• головная боль и головокружение;
• сильное покраснение кожи лица и верхней части туловища, ощущение покалывания, жжения;
• сухость слизистой оболочки глаз и кожных покровов;
• высыпания на коже, сильный зуд;
• повышение биохимических показателей крови: щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы (АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ);
• жировой гепатоз печени;
• повышение сахара и мочевой кислоты в крови, снижение толерантности к глюкозе, гипофосфатемия.

При появлении побочных эффектов необходима консультация врача для определения дальнейшей тактики лечения.

Никотиновой кислоты детям и подросткам ежедневно требуется:

• 5 – 6 мг в возрасте до года;
• 10 – 13 мг детям от 1 года до 6 лет;
• 15 – 19 мг в возрасте от 7 до 12 лет;
• 20 мг подросткам от 13 до 15 лет.

Взрослым необходимо на каждую 1000 потребленных калорий около 6,6 мг витамина. То есть суточная потребность в никотиновой кислоте для взрослых составляет 15 – 25 мг.Повышенная потребность в витамине РР нужна:

• тем, кто занимается тяжелым физическим трудом;
• людям пожилого возраста;
• больным, перенесшим в недавнем времени тяжелые травмы и ожоги;
• лицам, употребляющим алкоголь и наркотики;
• людям, страдающим изнурительными хроническими заболеваниями, включая злокачественные опухоли, панкреатическую недостаточность, цирроз, спру;
• при нервном перенапряжении;
• маленьким детям, рожденным с нарушениями метаболизма (врожденные расстройства, вызываемые отклонениями в хромосомном наборе);
• беременным и кормящим женщинам.

К потере никотиновой кислоты ведет неумеренное потребление сахара, сладостей, сладких напитков. Никотин понижает всасывание витамина РР. Поэтому люди, страдающие зависимостью от никотина, также могут нуждаться в дополнительном его приеме.

К дефициту триптофана и никотиновой кислоты может привести длительный прием больших доз лейцина.

При недостаточном поступлении в организм никотиновой кислоты у человека развиваются следующие ранние симптомы гиповитаминоза: общая усталость, вялость, апатия, снижение работоспособности, бессонница, потеря аппетита, похудание, головные боли, расстройства сознания, ослабление памяти, расстройство пищеварения, раздражительность, депрессия.

Вторичная недостаточность никотиновой кислоты встречается при ряде заболеваний желудочно-кишечного тракта, невритах, аллергических дерматозах, отравлениях свинцом, бензолом, таллием.

Поздние симптомы недостаточности кислоты – болезнь пеллагра.

У млекопитающих состояния гипервитаминоза (сверхвысокие дозы витамина РР) вызвать не удалось. Запасы никотиновой кислоты не накапливаются в тканях. Ее излишки сразу выводятся с мочой. Повышенное содержание никотиновой кислоты может сопровождаться неприятным ощущением «кожного жара».

Никотиновая кислота влияет на функцию печени. Гепатотропный эффект выражается в стимуляции секреции и выделения желчи, стимуляции гликогенобразующей и белково-образовательной функции печени.Никотиновая кислота показана:

• при различных интоксикациях профессионального характера – отравление анилином, бензолом, четыреххлористым углеродом, гидразином;
• при бытовых отравлениях;
• при медикаментозных интоксикациях барбитуратами, противотуберкулезными средствами, сульфаниламидами;
• при токсических гепатитах.

Под действием никотиновой кислоты усиливается дезинтоксикационная способность печени – повышается образование парных глюкуроновых кислот, образующихся в процессе дезинтоксикации; замещаются токсические продукты обмена веществ и внешних токсических соединений.

Роль никотиновой кислоты в биологических процессах

Биологическая роль никотиновой кислоты связана с ее участием в построении двух коферментов – НАД (никотинамидадениндинуклеотид) и НАДФ (никотинамидадениндинуклеотидфосфат), входящих в состав важнейших окислительно-восстановительных ферментов. Коферменты (коэнзимы) – это органические природные соединения, необходимые для осуществления каталитического действия ферментов. Коферменты выполняют функцию переносчиков электронов, атомов с одного субстрата на другой.

Витамин РР присоединяется к белкам и создает совместно с ними несколько сотен различных ферментов. Ферменты никотиновой кислоты образуют «мостик», по которому атомы водорода отправляются в «топку». Триллионы «печей» разжигаются в клетках организма и способствуют высвобождению энергии из углеводов, жиров и белков, поступающих с пищей.

Никотиновая кислота непосредственно участвует в процессах биологического окисления и энергетического обмена. Являясь компонентом НАД и НАДФ, она способствует высвобождению энергии из пищи, синтезу ДНК, регулирует процессы клеточного дыхания.Никотиновая кислота участвует в следующих биологических процессах:

• клеточное дыхание, клеточная энергия;
• кровообращение;
• углеводный, жировой, белковый обмен;
• настроение;
• сон;
• сердечная деятельность;
• контроль над содержанием холестерина;
• мышцы;
• соединительная ткань;
• производство желудочного сока;
• функции пищеварительного тракта.

Никотиновая кислота повышает использование в организме растительных белков, нормализует секреторную и двигательную функцию желудка, улучшает секрецию и состав сока поджелудочной железы, нормализует работу печени.

Почти вся имеющаяся в клетках и жидких средах организма никотиновая кислота представлена в виде никотинамида.

Продукты, содержащие никотиновую кислоту

Основным природным источником поступления никотиновой кислоты в организм человека являются продукты животного происхождения:

• органы животных – печень, почки, мышцы, сердце;
• некоторые виды рыб – сардина, скумбрия, тунец, лосось, палтус, меч-рыба, треска.

Богаты никотиновой кислотой зерна злаков, хлеб грубого помола, рисовые и пшеничные отруби, курага, грибы, миндаль, зеленый горошек, томаты, перец красный сладкий, картофель, соевые бобы. Отличный источник восполнения недостатка никотиновой кислоты – пекарские дрожжи, пивные дрожжи.

В таблице 1 представлены продукты, в которых никотиновая кислота содержится в наибольшем количестве.Таблица 1

Название продукта	Содержание никотиновой кислоты в 100 г съедобной части продукта
Сухие дрожжи	40 – 50 мг
Арахис	8 –12 мг
Почки	5,7 – 7,3 мг
Печень	9 –12 мг
Сердце	5 мг
Мясные продукты (котлетное мясо)	2,5 – 2,8 мг
Мясо домашней птицы	6 –10 мг
Телятина	6 мг
Лосось	6 –7 мг
Тунец	10,3 мг
Сельдь	3,9 мг
Треска	2,3 мг
Палтус	2 мг
Говядина	4,7 – 5,4 мг
Грибы	4,6 мг
Кофе	2 –10 мг
Бобовые	2 –3 мг
Картофель	1,3 мг

Витаминная ценность продуктов зависит не только от количества содержания никотиновой кислоты, но и от форм, в которых она пребывает. Так, в бобовых культурах она находится в легкоусвояемой форме, а из зерновых (рожь, пшеница) витамин практически не усваивается.

В тканях животных никотиновая кислота в основном находится в виде никотинамида, в растениях – как никотиновая кислота. Витамин РР всасывается в тонкой кишке и потребляется организмом.

Никотиновая кислота – один из наиболее стойких в отношении хранения, кулинарной обработки, консервирования витаминов. Высокая температура при варке и жарении почти не влияет на его содержание в продукте. Устойчив витамин РР и к воздействию света, кислорода, щелочей. Он практически не теряет биологической активности при замораживании и сушке продуктов. При любой обработке общая потеря никотиновой кислоты не превышает 15 – 20 %.

Частично никотиновая кислота может синтезироваться из незаменимой аминокислоты триптофан. Однако этот процесс малоэффективен – из десятков молекул триптофана образуется только одна молекула витамина. Тем не менее продукты, богатые триптофаном (молоко, яйцо) могут компенсировать недостаточное поступление никотинамида с пищей.

Диагностика обеспеченности организма никотиновой кислотой

Показателем обеспеченности организма человека витамином РР служит выделение с мочой основных продуктов метаболизма никотиновой кислоты – N-метилникотинамида и метил-2-пиридон-5-карбоксиамида. В норме в сутки с мочой выделяется 7 –12 мг.

Снижение уровня выделения с мочой кислоты говорит о недостаточном обеспечении организма витамином РР и возможности развития витаминной недостаточности. Концентрация метаболитов никотиновой кислоты и никотинамида резко возрастает при их избыточном поступлении в организм.

Особую ценность имеет изучение количественного содержания N-метилникотинамида после нагрузки никотиновой кислотой или никотинамидом. Это единственный критерий определения обеспеченности организма этим витамином. Уровень самого витамина РР или его коферментных форм в крови не может быть определяющим, так как даже при тяжелой пеллагре их содержание мало отличается от содержания у здоровых лиц.

Лабораторными анализами по выявлению дефицита никотиновой кислоты является анализ мочи №1 на метилникатинамид и анализ мочи на 2-пиридон/№1 на метилникатинамид.

Результаты тестов не всегда являются убедительными.

К химическим методам количественного содержания никотиновой кислоты относится реакция определения никотиновой кислоты с цианистым бромом.

Никотинамид

Одной из основных причин повреждения и гибели клеток при кислородном голодании (острой ишемии) является развивающаяся недостаточность энергообеспечения. Она связана как с повышенным расходом энергии (работа систем детоксикации, активация транспортных аденозинтрифосфатов), так и с недостаточным образованием биологических молекул, которые способны накапливать и передавать энергию в ходе реакции в связи с повреждением митохондриальных мембран и другого.

Концентрация веществ, участвующих в энергетических обменных процессах, резко меняется. При ишемии в мозге на молекулярном уровне развивается каскад физиологических и патофизиологических реакций:

1. Снижается кровоснабжение мозга. Соответственно уменьшается доставка кислорода из кровеносного русла к клеткам. А так как кислород участвует в реакциях образования энергии, развивается кислородное голодание – гипоксическое состояние. Клетка теряет способность к окислению ряда энергетических субстратов.
2. Нарастание кислородной недостаточности сопровождается уменьшением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) – источника энергии.
3. На последних этапах кислородного голодания уровень энергетического дефицита становится достаточным для запуска основных механизмов, приводящих к нарушению жизнедеятельности и гибели клетки.
4. Стремительно увеличивается концентрации аденозинмонофосфата (АМФ). А это является дополнительным механизмом разрушения клеточных мембран.
5. Быстро развивается нарушение энергетического обмена. Это ведет к некротической смерти клетки.
6. Изменение состояния мембранных структур и рецепторов запускает единый молекулярный механизм, направленный на ответ ткани мозга на повреждающее воздействие. Острое снижение мозгового кровотока (церебральная ишемия) активирует комплекс генетических программ, которые приводят к последовательному преобразованию наследственной информации большого числа генов.
7. Первой реакцией ткани мозга на снижение мозгового кровотока является снижение синтеза матричной РНК и белков – реакция поли(АДФ-рибозил)ирования – модификация белков. В этой реакции участвует фермент поли(АДФ-рибоза)-полимераза (ПАРП).
8. Донором АДФ-рибозы является никотинамид-динуклеотид (НАД). Фермент поли(АДФ-рибоза)-полимераза (ПАРП) начинает очень активно (в 500 раз сильнее) потреблять никотинамид, сильно снижая его содержание внутри клетки. А так как никотинамид-динуклеотид регулирует жизненно важные процессы в клетке, его недостаток вызывает гибель клетки по варианту некроза.

Использование медикаментозной защиты головного мозга снижает риск развития церебральной ишемии в период временного прекращения кровотока по несущему сосуду. Для этого применяются препараты, тормозящие (ингибирующие) активность клеточного фермента поли(АДФ-рибоза)-полимераза. Предотвращается резкое падение уровня никотинамида, увеличивается выживаемость клеток. Это уменьшает повреждение тканей, связанное с ишемическим инсультом и инфарктом миокарда.

К числу активных ингибиторов (веществ, подавляющих течение ферментативных процессов) относится никотинамид. По строению и действию он близок к никотиновой кислоте, участвует в окислительно-восстановительных процессах в организме. Никотинамид имеет высокое избирательное действие по отношению к ферменту поли(АДФ-рибоза)-полимераза. Также он обладает целым рядом неспецифических эффектов:

• действует как антиоксидант;
• влияет на обменные процессы глюкозы, липидов и нуклеотидов;
• подавляет общий синтез ДНК, РНК и белка.

Никотинамид предупреждает развитие тяжелых нарушений метаболизма в мозге, активирует работу систем энергетического обмена в клетке, способствуя сохранению энергетического статуса клетки.

Комбинированные препараты, содержащие никотиновую кислоту, широко применяются при нарушениях мозгового кровообращения, инфаркте миокарда, облитирующем эндартериите, болезни Рейно, то есть во всех случаях, когда усиление микроциркуляции и коллатерального (обходного) кровообращения является фактически единственным путем для сохранения функциональных способностей тканей.

Экспериментальные и клинические данные показывают, что витамин РР расслабляет спазмированные коронарные сосуды, поэтому при стенокардии успешно применяют никотиновую кислоту в составе препаратов Никоверин и Никошпан.

Активируя специфические ферменты — тканевые фибриназы, никотиновая кислота способствует повышению активности крови растворять внутрисосудистые тромбы.

Одним из предупреждающих мероприятий, связанных с острыми нарушениями мозгового кровообращения, является снижение уровня холестерина в крови. Никотиновая кислота препятствует высвобождению жирных кислот и таким образом снижает уровень холестерина в крови.

Как гиполипидемическое средство никотиновую кислоту применяют с 1955 года. В большой дозе она оказывает многообразное влияние на обмен липидов:

• тормозит расщепление жиров в жировой ткани, что ограничивает доставку свободных жирных кислот в печень, в итоге тормозит печеночный синтез триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП);
• увеличивает расщепление ЛПОНП в крови;
• снижает содержание в крови липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), истощая их предшественников — липопротеидов очень низкой плотности;
• повышает уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Кислота никотиновая в дозах 3 – 6 г в день уменьшает количество холестерина, липопротеинов низкой плотности на 15 – 25 % через 3 – 5 недель терапии, снижает уровень триглицеридов (молекул жира) липопротеидов очень низкой плотности на 20 – 80 % спустя 1 – 4 дня, повышает содержание холестерина липопротеидов высокой плотности на 10 – 20%, предотвращает появление липопротеина (а).

Больные значительно лучше переносят кислоту никотиновую при применении ее в лекарственных формах с пролонгированным действием. Это Никобид Темпулес (микрокапсулированные таблетки с быстрым и медленным высвобождением), Сло-Ниацин (соединение кислоты никотиновой с полигелем), Эндурацин (матрицы из тропического воска, содержащие кислоту никотиновую).

Прием только никотиновой кислоты в суточной дозе 3 г или в комбинации ее с другими препаратами приводит к снижению частоты возникновения нефатального инфаркта миокарда, инсультов, потребности в хирургическом вмешательстве на сердце и сосудах. У пациентов, получающих никотиновую кислоту, отмечаются признаки регрессии коронарного атеросклероза, снижение частоты прогрессии атеросклеротических поражений.

Показания к применению никотинамида – гиповитаминоз и авитаминоз РР, а также состояния повышенной потребности организма в витамине РР:

• неполноценное и несбалансированное питание (в том числе парентеральное);
• мальабсорбция, в том числе на фоне нарушения функции поджелудочной железы;
• быстрое похудание;
• сахарный диабет;
• длительная лихорадка;
• гастрэктомия;
• болезнь Хартнупа;
• заболевания гепатобилиарной области – острый и хронический гепатит, цирроз;
• гипертиреоз;
• хронические инфекции;
• заболевания желудочно-кишечного тракта – гипо- и анацидный гастрит, энтероколит, колит, глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона;
• злокачественные опухоли;
• заболевания орофарингеальной области;
• длительный стресс;
• беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодной беременности);
• период лактации.

Как сосудорасширяющее средство никотинамид не применяют. Гиполипидемическим эффектом никотинамид не обладает.

В связи с нейтральной реакцией раствора никотинамид не вызывает местной реакции при инъекциях. В отличие от никотиновой кислоты препарат не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, поэтому при применении никотинамида феномена воспламенения не наблюдается.

Препарат назначают внутрь и инъекционно.