Цитиколин: инструкция по применению, аналоги, эффекты и цена

В чем разница между цитиколином и CDP-холином?

Средняя цена на цитиколин составляет 800-1000 рублей за упаковку. Купить можно в аптеки по рецепту под названиями: Цераксон, Дифосфоцин, Нейроксон. Или в интернет магазине iHerb по ссылкам ниже:

  • Jarrow Formulas, Цитиколин, 250 мг, 60 капсул{amp}gt;{amp}gt;{amp}gt;
  • Jarrow Formulas, Цитиколин, CDP-холин, 250 мг, 120 капсул{amp}gt;{amp}gt;{amp}gt;
  • Jarrow Formulas, Нейрооптимизатор, 120 капсул{amp}gt;{amp}gt;{amp}gt;

CDP-холин относится к эндогенной форме, которая присутствует в каждой клетке человеческого организма.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Цитиколин относится к форме, которая принимается экзогенно (из вне) и выпускается в 2 формах:

  • Натрий цитиколин, который является рецептурным лекарственным средством, используемым для лечения неврологических расстройств.
  • Цитиколин со свободным основанием, который является пищевой добавкой.

Фармакологическое действие

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия: способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу.

При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого цитиколин способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен при лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цераксон® эффективен при лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, при в/в и в/м введении. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же как и после в/в введения.

Метаболизм

При приеме внутрь препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема внутрь концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После парентерального введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Распределение

Цитиколин: инструкция по применению, аналоги, эффекты и цена

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека; менее 3% — почками и около 12% — с выдыхаемым СО2.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.

Противопоказания к применению препарата ЦЕРАКСОН®

Цитиколин не рекомендуется для использования:

  • людям с аномальным мышечным напряжением и жесткостью из-за повреждения нерва в головном мозге;
  • больным, которым была сделана операция на головном мозге для удаления определенных специфических нервов;
  • детям в возрасте до 18 лет.
  • при аллергии на компоненты препарата.
  • беременным и кормящим женщинам.
  • острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
  • восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
  • черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
  • когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
  • выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Читать далее:  Карнозин что это такое инструкция по применению и отзывы

Для чего принимается

Цитиколин принимается для:

  • восстановления после ишемического инсульта, вызванного образованием тромба в кровеносных сосудах;
  • повышения когнитивных функций у больных, страдающих дегенеративными заболеваниями головного мозга;
  • улучшения симптомов церебральной недостаточности, таких как потеря памяти, плохая концентрация, отсутствие ориентации, вызванное травмой головы;
  • улучшения симптомов заболеваний головного мозга, таких как болезнь Паркинсона, возрастная деменция и т.д.

Нейрохакеры используют для повышения памяти, обучаемости и концентрации внимания. В ноотропных стеках используется в качестве источника холина.

Режим дозирования

Препарат принимают во время еды или между приемами пищи. Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана).

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг (10 мл) каждые 12 ч. Длительность лечения — не менее 6 недель.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период черепно-мозговой травмы, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: рекомендуемая доза составляет 500-2000 мг в сутки (5-10 мл 1-2 раза в сутки). Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Цераксон® не требуется.

Правила использования дозировочного шприца:

  1. Поместить дозировочный шприц во флакон (поршень шприца полностью опущен).
  2. Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце.
  3. Перед приемом нужное количество раствора можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл).

После каждого использования, рекомендуется промывать дозировочный шприц водой.

Цитиколин: инструкция по применению, аналоги, эффекты и цена

Внутривенно препарат вводят в виде медленной инъекции (в течение 3-5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельного вливания (40-60 капель в мин). Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза; длительность лечения — не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата Цераксон®.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период при черепно-мозговой травме, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: рекомендуемая доза составляет 500-2000 мг в сутки (5-10 мл 1-2 раза в сутки). Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Цераксон® при в/в или в/м введении не требуется.

Раствор для в/в и в/м введения в ампуле предназначен для однократного применения. После вскрытия ампулы раствор следует использовать немедленно. Препарат совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.

Положительные эффекты

Цитиколин влияет на системы нейротрансмиттеров ацетилхолина, дофамина и глутамата. Служит промежуточным звеном в метаболизме фосфолипидов и повышает целостность нервных оболочек. Цитиколин может оказывать благотворное влияние на зависимость, абстинентный синдром и когнитивное функционирование, а также на способность ослаблять нейротоксические эффекты наркотиков.

Цитиколин: инструкция по применению, аналоги, эффекты и цена

Одним из механизмов, предлагаемых для лечения наркозависимости, является повышение уровней дофамина в полосатом теле за счет усиления активности тирозингидроксилазы и ингибирования обратного захвата дофамина. Это указывает на потенциальное усиление синдрома дефицита вознаграждения, лежащего в основе зависимости, связанной с истощением дофамина в центрах вознаграждения головного мозга.

Читать далее:  Полезные углеводы для похудения - список продуктов для пользы организму

Большинство исследований зависимости оценивали использование цитиколина при употреблении кокаина и метамфетамина, хотя предполагается, что цитиколин также может быть перспективным для других зависимостей, включая алкоголь, зависимость от каннабиса и переедания. Цитиколин уменьшает тягу и связан с сокращением употребления кокаина.

Обучение и память

Память и обучаемость зависят от здоровых клеточных мембран и хорошего уровня дофамина. По мере взросления наблюдается снижение фосфолипидов мембран клеток мозга, что приводит к нарушению работы мембран и потере холинергических нейронов. С возрастом уменьшается количество синтезируемого дофамина. Цитиколин восстанавливает поврежденные мембран в мозге, а также повышает уровень дофамина.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

В исследовании VITA оценивались 197 пациентов с неврологическими нарушениями средней и тяжелой степени, вызванными инсультом. В этом исследовании внутривенная 2-граммовая доза цитиколина в течение 5-10 дней была эффективной для улучшения функциональной независимости, снижения нагрузки на уход и улучшения временной ориентации, внимания и исполнительных функций на срок до 2 месяцев.

Метаанализ 12 клинических испытаний, опубликованных в 2017 году, показал, что цитиколин значительно улучшает функциональные результаты после инсульта или черепно-мозговой травмы (ЧМТ).

Было показано, что нейропротективные свойства цитиколина эффективны при ЧМТ, улучшении двигательных, когнитивных и психических симптомов. Также цитиколин уменьшает симптомы сотрясения мозга, улучшает память распознавания и снижает частоту возникновения головных болей.

Болезнь Паркинсона

Цитиколин обладает нейропротекторным и нейрональным мембраностабилизирующим эффектами, и из-за этих свойств ожидается, что цитиколин может быть полезен для людей с болезнью Паркинсона. Кроме того, цитиколин обладает способностью увеличивать синтез дофамина, что может позволить снизить дозировку леводопы.

Болезнь Альцгеймера

Было обнаружено, что добавки с цитиколином улучшают приток крови к мозгу у пожилых людей со старческой деменцией и улучшают умственную функцию у пациентов с болезнью Альцгеймера (особенно у пациентов с ранним началом болезни Альцгеймера). Это преимущество может быть связано с холинергическим действием цитиколина и влиянием на выработку цитокинов. Предполагается также, что цитиколин снижает избыточный гистамин, который связан с причиной деменции при Альцгеймере.

Снижение аппетита

Отчет, опубликованный в 2010 году, показал, что цитиколин может снижать аппетит у здоровых взрослых. 2000 мг цитиколина в день изменяют активность мозга и снижают аппетит.

Профиль безопасности и переносимость цитиколина превосходны, и в клинических испытаниях цитиколина при дозах от 250 до 4000 мг в сутки не было зарегистрировано серьезных побочных эффектов. Побочные эффекты являются слабыми и редкими:

  • Головная боль.
  • Головокружение.
  • Тремор рук или ног.
  • Бессонница.
  • Аритмия.
  • Изменение артериального давления.
  • Диарея.
  • Тошнота.
  • Боль в животе.
  • Боль в месте инъекции.
  • Затуманенное зрение.

Побочные эффекты наблюдаются очень редко ({amp}lt;1/10 000), включая отдельные случаи.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, галлюцинации, бессонница, возбуждение, онемение в парализованных конечностях, стимулирующее действие на парасимпатическую систему.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.

Прочие: чувство жара, кратковременное изменение АД, отеки, одышка.

Механизм действия

Когда вы принимаете цитиколин перорально, он расщепляется на холин и цитидин. После поглощения эти питательные вещества доставляются по всему организму и пересекают гематоэнцефалический барьер.

Читать далее:  Список бесплатных лекарств 2020

Холин необходим для синтеза ацетилхолина, а также для сфингомиелина и фосфатидилхолина — структурных компонентов клеточных мембран. Ацетилхолин тесно связан с нервными сетями и памятью. Когнитивные нарушения, которые предшествуют началу болезни Альцгеймера, связаны с изменениями в системах нейротрансмиссии мозга. Цитиколин может обратить вспять возрастные изменения в клетках мозга.

Цитидин превращается в уридин перед тем, как пересечь гематоэнцефалический барьер. Уридин необходим для синтеза фосфатидилхолина в нейронных мембранах, и также способствует росту нейронов. Уридин — это молекула, ответственная за повышение уровня норадреналина и дофамина в мозге, улучшение митохондриальной функции и производство энергии.

В состоянии покоя мозг потребляет 20% энергии всего тела, что заставляет работать клеточные митохондрии — производители энергии. Цитиколин улучшает функцию митохондрий с помощью многочисленных механизмов. Во-первых, цитиколин поддерживает здоровый уровень фосфолипидного кардиолипина в митохондриальных мембранах.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Исследования на животных показывают, что цитиколин может увеличивать плотность дофаминовых D2-рецепторов и ацетилхолиновых рецепторов в областях мозга, связанных с синдромом дефицита вознаграждения (СДВ) и зависимостью.

В общем, цитиколин работает тремя основными способами в организме:

  • Восстанавливает нейрональные мембраны в мозге.
  • Увеличивает количество химического дофамина в центральной нервной системе.
  • Помогает мозгу вырабатывать больше ацетилхолина.

Цитиколин выводится из организма двумя путями: через выдыхаемый CO2 (56 часов) и мочу (71 час).

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Применение препарата ЦЕРАКСОН® при беременности и кормлении грудью

Клинических данных по применению Цераксона при беременности не достаточно. Хотя в экспериментальных исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, при беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.

Инструкция по применению

  • Для когнитивных улучшений: от 250 до 500 мг/день.
  • Для восстановления после инсульта: 2000 мг/день.
  • Болезнь Альцгеймера: 1000 мг/день перорально.
  • Болезни Паркинсона: 500 мг/день внутримышечно.
  • Глаукома: 1000 мг/день внутримышечно.
  • При ЧМТ: 1000 мг/день перорально.
  • Возрастные нарушения памяти: 1000-2000 мг/день перорально.
  • Для подавления аппетита: 2000 мг/день перорально.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Если вы просто хотите повысить уровень холина, вы всегда можете увеличить количество пищи, богатой холином, в своем рационе. Вот список продуктов с высоким содержанием холина:

  • Говяжья печень.
  • Курица.
  • Лосось.
  • Гребешки.
  • Брокколи.
  • Брюссельская капуста.
  • Арахис.
  • Курины яйца.

Аналоги

  • Холин Битартрат. Также называемый лецитином, холин Битартрат является наименее дорогой добавкой холина.
  • Alpha-GPC. Является высококачественным и мощным источником холина, обладает практически такими же преимуществами, что и Цитиколин. Основное различие между ними заключается в том, что Alpha GPC способен преодолевать гематоэнцефалический барьер, не разрушаясь при этом организмом, что делает его более холинергическим. Кроме того, Alpha GPC может стимулировать выработку гормона роста, что делает его популярным выбором для спортсменов.
  • Центрофеноксин. Хотя технически он не является источником холина, центрофеноксин увеличивает синтез нейротрансмиттера ацетилхолина и может способствовать улучшению памяти.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
ImmunGid