Эргокальциферол – инструкция по применению, показания, дозы

Побочные действия Эргокальциферола

Эргокальциферол (витамин D2) участвует в регуляции фосфорно-кальциевого обмена в организме. Под действием ферментов организма он превращается в активные метаболиты, способные легко проникать в клетки через мембраны и связываться в них со специфическими рецепторами. Такое взаимодействие Эргокальциферола с рецепторами активизирует синтез связывающего кальций белка, а также коллагена, фермента щелочной фосфатазы и др. Облегчается всасывание кальция и фосфора из кишечника в кровь, ускоряется их перемещение в различные органы, и, прежде всего, в костную ткань.

Витамин D2 стимулирует рост хрящевой ткани в ростовых зонах костей, а в почках усиливает обратное всасывание кальция, фосфатов, аминокислот. По механизму действия Эргокальциферол является антагонистом паратгормона паращитовидной железы.

Из пищеварительного тракта Эргокальциферол всасывается в дистальном отделе тонкого кишечника, степень всасывания зависит от уровня дефицита его в организме, составляя 60 – 90%, причем желчь усиливает всасывание. В активные метаболиты он превращается в печени и почках, дольше всего в организме сохраняется в жировой ткани. Выведение из организма осуществляется через кишечник.

По инструкции Эргокальциферол может вызывать головные боли, слабость, тошноту, повышенную раздражительность, частые мочеиспускания, снижение веса, кальциноз тканей, очень редко – нарушения сердечного ритма.

Ergocalciferolum (

Ergocalciferoli)

Витамин D2.

Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах; неустойчив к действию света, кислорода, воздуха и др. окисляющих факторов.

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит, спазмофилия, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия, алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), мальабсорбция;

D-гипервитаминоз.

Токсический эффект ослабляется ретиноидами, токоферолом, аскорбиновой кислотой, пантотеновой кислотой, тиамином, рибофлавином, пиридоксином.

Необходимо учитывать, что витамин D2 обладает кумулятивными свойствами. При длительном применении необходимо определять концентрацию Ca2 в крови и моче. При лечении большими дозами эргокальциферола рекомендуется одновременный прием витамина А по 10–15 тыс. МЕ/сут, а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

При назначении эргокальциферола недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам.

У детей, получающих витамин D в дозе 1800 МЕ в течение длительного времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

https://www.youtube.com/watch?v=jjLbi15m6PM

В настоящее время эффективность витамина D считают недоказанной при лечении псориаза, обыкновенной волчанки (люпозного туберкулеза кожи), ревматоидного артрита, профилактики миопии и нервозности. Эргокальциферол не рекомендуют применять при семейной гипофосфатемии и гипопаратиреозе вследствие необходимости применения высоких доз и наличия высокого риска возникновения передозировки (при данных нозологиях наиболее предпочтительны дигидротахистерол и кальцитриол).

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Витамин D2, регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает проницаемость эпителия кишечника для кальция и фосфора, обеспечивает необходимые концентрации их в крови. Регулирует минерализацию костной ткани, а также процесс мобилизации кальция из костной ткани. Способствует реабсорбции фосфатов в почечных канальцах. Обладает кумулятивными свойствами.

Русское название

Эргокальциферол

Ergocalciferolum (

Ergocalciferoli)

(5Z,7E,22E)-9,10-Секоэргоста-5,7,10(19),22-тетраен-3-ол

Витамин D2.

D-гипервитаминоз.

Признаки гиповитаминоза холекальциферола

Внутрь Эргокальциферол применяется для профилактики и лечения дефицита кальция и фосфора в организме при таких состояниях, как рахит и рахитоподобные заболевания, остеопороз, размягчение костной ткани, нарушение всасывания кальция и фосфора в кишечнике, при недостатке солнечного света в условиях Крайнего Севера, алкоголизме, во время беременности и кормления грудью, при гипопаратиреозе, псевдогипопаратиреозе, тетании.

Наружно используют витамин D2 для лечения дерматитов с сухой кожей, пеленочных дерматитов, ожогов легкой степени, небольших ран и порезов, ссадин, для предупреждения образования и лечения трещин на сосках у кормящих грудью женщин.

По инструкции Эргокальциферол не применяют при непереносимости витамина D2, избыточном содержании кальция и фосфора в организме, при почечной остеодистрофии. Осторожно под наблюдением врача его используют при активном туберкулезе легких, саркоидозе, у пожилых людей, при беременности у женщин в возрасте старше 35 лет, при кормлении грудью, образовании фосфатных камней в случае мочекаменной болезни, хронической почечной и сердечной недостаточности.

Ergocalciferolum (

Ergocalciferoli)

Витамин D2.

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, активная форма туберкулеза, беременность (у женщин старше 35 лет).

D-гипервитаминоз.

В солнечное время года продуцируемого кожей холекальциферола бывает достаточно, чтобы поддерживать обмен фосфора и кальция. В холодный сезон и при скудном нерациональном питании может развиваться гиповитаминоз витамина Д3 с выраженной симптоматикой:

• Депрессивные состояния, апатичность и ухудшение самочувствия;
• Развитие сахарного диабета и ожирения вследствие нарушения метаболизма;
• Боли в суставах;
• Хрупкость и расслоение ногтей;
• Ломкость и выпадение волос;
• Сутулость и нарушения походки;
• Склонность к переломам, деформация скелета.

Дефицит холекальциферола у представителей сильного пола может вызывать снижение активности спермиев и развитие бесплодия.

Витамин Д3 холекальциферол способен аккумулироваться в печени и медленно высвобождаться в кровяное русло. Поэтому неконтролируемый прием препарата в течение длительного времени приводит к гипервитаминозу холекальциферола.

Об избытке витамина свидетельствуют следующие признаки:

• Мышечная слабость;
• Постоянная тошнота и отсутствие аппетита;
• Потеря веса;
• Боль в эпигастральной области и изжога;
• Понос и учащенное мочеиспускание;
• Чувство неутолимой жажды;
• Увеличение частоты пульса и повышенное кровяное давление;
• Перебои в работе сердца;
• Повышение температуры тела.

При гипервитаминозе наблюдаются изменения клинических и биохимических показаний мочи – увеличение белка, лейкоцитов и эритроцитов. Скапливание кальция в почечных канальцах приводит к возникновению мочекаменной болезни. Следы кальция могут быть обнаружены в легких, сосудах, сердце и кишечнике, что значительно ухудшает функционирование этих органов.

Указанная выше симптоматика наблюдается и в результате повышенной чувствительности к холекальциферолу.

Возникновение побочных реакций или признаков гипервитаминоза служит серьезным поводом для отмены препарата и пересмотра терапевтического курса.

Гиперкальциемия, активная форма туберкулеза легких, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острые и хронические заболевания печени и/или почек, органические поражения сердца.

Холекальциферол: инструкция по применению и дозировка

Для внутреннего употребления дозу подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и с учетом того количества витамина, которое поступает с пищей. Перед применением препарат желательно смешать в ложке с небольшим количеством воды.

Для предупреждения развития рахита у детей его профилактику проводят, назначая Эргокальциферол женщинам, начиная с 30 недель беременности, в осенне-зимний период. Доза составляет 400 – 500 МЕ в сутки ежедневно.

У доношенных детей с целью профилактики Эргокальциферол по инструкции дают в осенне-зимний период, начиная с возраста 3 – 4 недели, в дозе 400 – 500 МЕ/сут в течение первых 2 лет жизни. В летние месяцы препарат не показан. Для недоношенных детей, а также в неблагополучных условиях и при низкой степени инсоляции профилактический прием начинают с 2 недельного возраста, в дозе 1000 МЕ/сут. Данная методика получила название метода «дробных доз».

Для детей, находящихся на искусственном вскармливании адаптированными смесями при расчете суточной дозы Эргокальциферола следует учесть его содержание в смеси, и должным образом уменьшить дозировку препарата.

Чтобы провести профилактику рахита методом «витаминных толчков», Эргокальциферол дают в дозе 20 – 30 тыс МЕ 2 раза в неделю от 6 до 8 недель подряд.

Для отдельных категорий детей – из социально неблагополучных семей или закрытых учреждений, в северных регионах проживания, при наличии факторов риска развития рахита на фоне сопутствующих заболеваний для его профилактики удобнее использовать «уплотненный метод», когда суточная доза Эргокальциферола составляет 10 – 15 тысяч МЕ в сутки 20 дней подряд.

Для лечения рахита дозы Эргокальциферола выше. При 1 степени рахита доношенным детям рекомендуют прием витамина D2 от 10 до 15 тысяч МЕ/сут, при 2 степени – общая курсовая доза составляет 600 – 800 тысяч МЕ, при 3 стадии 700 – 800 тысяч МЕ на курс. Длительность приема зависит от остроты течения – при остром течении курсовую дозу распределяют на 10 – 15 дней, при подостром на 30 – 45 дней приема.

В случае остеомаляции и остеопороза Эргокальциферол принимают по 3000 МЕ каждый день в течение 1,5 месяцев, женщинам в период менопаузы необходим прием 400 – 800 МЕ/сут вместе с препаратами кальция. При патологии паращитовидных желез доза Эргокальциферола может доходить до 1 млн МЕ в сутки.

При лечении данным средством для предотвращения возможной его раз в 7 дней необходимо с помощью пробы Сулковича определять содержание кальция в моче.

Витамин D2 необходимо хранить в плотно закрытой упаковке в темном месте, чтобы его лечебные свойства не потеряли своей силы. В организме этот жирорастворимый препарат может накапливаться.

Когда требуется прием больших доз Эргокальциферола, с ним оптимально принимать комплекс витаминов А, В и С. Для большего эффекта у недоношенных детей требуется одновременный прием фосфатов.

Для наружного применения Эргокальциферол наносят на чистую кожу 2 раза в день, длительность применения зависит от динамики заболевания.

Существуют нормы суточной потребности в витамине D3. Они зависят от возраста, образа жизни и веса пациента, доза измеряется в международных единицах (МЕ):

• Профилактика рахита у детей от одного месяца жизни до двух-трех лет – 500 МЕ/день;
• Профилактика рахита у недоношенных, близнецов и детей, пребывающих в неблагоприятных социальных условиях – 1000 единиц/день;
• Лечение рахита и патологий костей у детей от 4 недель до 18 лет – 3000-10 000 МЕ/день;
• Норма для взрослых людей – от 400 до 600 единиц в сутки;
• Норма для беременных – 400-700 МЕ в сутки (иногда и до 1000 МЕ);
• Лечение рахита и остеомаляции – 1000-5000 МЕ/день;
• В качестве вспомогательного медикамента при остеопорозе – 1000-3000 МЕ/день.

Точную дозировку холекальциферола в терапевтических и профилактических целях назначает только лечащий врач. В лекарственной форме вещество принимают под строгим врачебным наблюдением, при необходимости контролируют содержание кальция в крови и моче. Продолжительность курса лечения холекальциферолом составляет от 4 до 6 недель. По показаниям их можно повторять спустя несколько недель или месяцев.

Масляный раствор удобно принимать во время еды – достаточно капнуть рекомендованную дозу на кусочек хлеба. Нужное количество капель можно отмерять и в чайную ложку. Важно не ошибиться с дозировкой: если возник сбой в подсчете капель, их следует вылить и начать отсчет с начала.

Грудным детям препарат отмеряют в столовую ложку, разводят очищенной или кипяченой водой и дают выпить. Если ребенок еще не умеет пить из ложки, можно использовать пипетку или добавлять витамин в бутылочку для кормления.

Беременным препарат назначают индивидуально, учитывая особенности протекания гестации и образ жизни женщины.

Если холекальциферол в процессе вынашивания не применялся, его назначают на период грудного вскармливания.

Маленьким детям чаще прописывают водный раствор витамина Д3 – он быстрее всасывается пищеварительным трактом и отличается более продолжительным действием. Противопоказан масляный раствор малышам с нарушениями в работе желудка, кишечника, почек.

Фармакокинетика

Всасывается в тонком кишечнике в присутствии желчи на 60-90% (при гиповитаминозе – почти полностью); в тонкой кишке подвергаются частичному всасыванию (энтерогепатическая циркуляция). При снижении поступления желчи в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В плазме и лимфатической системе циркулирует в виде хиломикронов и липопротеинов.

Подвергается метаболизму, превращаясь в активные метаболиты: в печени — в кальцидол, в почках — из кальцидола в кальцитриол. В большом количестве накапливается в костях, в меньшем — в печени, мышцах, крови, тонкой кишке, особенно долго сохраняется в жировой ткани. Эргокальциферол и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество — почками.

Фармакология

В организме образует активные метаболиты витамина D (в частности кальцитриол), легко проникающие через клеточные мембраны и связывающиеся в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами; при этом инициируется синтез белка (белок, связывающий кальций, коллаген, щелочная фосфатаза и др.) и облегчается прохождение кальция через стенку кишки в кровь с последующей транспортировкой в ткани.

Под влиянием кальцитриола в костях нормализуется развитие хрящевых клеток в зонах роста, активируется синтез белковой стромы, захват кальция из плазмы и его отложение в виде фосфатов, в почках создаются необходимые условия для реабсорбции кальция, натрия, фосфатов, аминокислот, цитратов в проксимальных канальцах, при этом поддерживается нормальный уровень кальция в плазме и создается препятствие чрезмерной активности паратгормона и его фосфатурическому действию.

При введении внутрь резорбируется в дистальном отделе тонкой кишки на 60–90%, (при гиповитаминозе — почти полностью), всасыванию способствует желчь — при снижении ее поступления в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В лимфе и плазме крови витамин циркулирует в составе хиломикронов и липопротеидов, проникая в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь или в/м введения суточная доза варьирует от 10 мкг до 5 мг; схема лечения зависит от показаний. Для наружного применения доза определяется индивидуально.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Категория действия на плод по FDA — C.

Особые указания

• Переносимость холекальциферола D3 у разных пациентов индивидуальна, у некоторых лиц даже терапевтические дозы витамина способны вызвать симптомы передозировки;
• У детей, которые продолжительное время принимали препараты с витаминами Д, может наблюдаться задержка роста;
• Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание;
• Высокие дозы холекальциферола обладают тератогенным действием и приводят к аномалиям плода;
• В пожилом возрасте уменьшается абсорбция витамина D и синтез вещества в коже, поэтому организм нуждается в усиленном поступлении его извне;
• Не рекомендуется одновременный прием нескольких препаратов, содержащих холекальциферол;
• Витамин D и его метаболиты проникают в материнское молоко, но при этом симптомов передозировки у младенцев не обнаруживается;
• Эффект от применения холекальциферола снижают минеральные масла, кальцитонин, колестипол, барбитураты;
• Нельзя принимать холекальциферол при индивидуальной чувствительности к витамину, гиперкальциемии, почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией.

Препараты витамина D2 хранят в условиях, исключающих действие света и воздуха, инактивирующих их: кислород окисляет витамин D, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.

С осторожностью, под контролем врача, применяют у пациентов с заболеваниями сердца, у пациентов пожилого возраста. При длительном применении, особенно в высоких дозах, следует проводить регулярное исследование содержания кальция в крови и моче.