Физико-химические свойства
Холина альфосцерат (синоним choline alfoscerate) – биологически активное вещество, которое по химической структуре является дигидроксипропилгидрофосфатом холина. Соединение хорошо растворимо в воде и спиртах, плохо растворяется в ацетоне и хлороформе. Температура плавления вещества – около 143°С. Холин принадлежит к четвертичным аммониевым соединениям, ранее формулу называли витамином В4, но по современной классификации он является витаминоподобным веществом.
Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия.
Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия с преимущественным влиянием на ЦНС. Высвобождение холина из активного вещества происходит в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.
Ацетилхолин улучшает передачу нервных импульсов, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.
Глиатилин увеличивает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга, а также восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.
Оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Таким образом, фармакодинамические исследования показали, что Глиатилин действует на синаптическую, в т.ч. холинергическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию); пластичность нейронной мембраны; функцию рецепторов.
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция составляет 88%.
Легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в головном мозге (концентрация достигает 45% от уровня в плазме крови), легких и печени.
Метаболизм и выведение
85% выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) — почками и через кишечник.
Фармакологические особенности
При попадании в организм препарат метаболизируется с образованием двух активных компонентов: холина и глицерофосфата. Холин выступает в качестве предшественника и заменителя основного нейромедиатора ЦНС – ацетилхолина. Вещество обеспечивает адекватную холинергическую передачу импульсов по нейрональным связям.
Холина альфосцерат обладает такие фармакологическими свойствами:
- увеличивает показатель кровотока в церебральных сосудах;
- улучшает физико-химические свойства клеточных мембран и сродство рецепторов к нейромедиаторам;
- активизирует подкорковые структуры мозга;
- обеспечивает корректное взаимодействие ретикулярной формации и коры больших полушарий;
- восстанавливает сознание после различных травм и органических повреждений головного мозга;
- является природным заменителем ацетилхолина, повышает пластичность нервных процессов.
После проникновения в кровоток вещество легко преодолевает гематоэнцефалический барьер, концентрация холина альфосцерата в мозговых структурах составляет около 50% от процентного содержания в плазме крови. Конечными метаболитами являются фосфаты, вода и диоксид углерода. Выведение соединения из организма осуществляется на 85% легкими и на 15% почками.
Режим дозирования
Капсулы принимают внутрь до приема пищи; раствор вводят внутримышечно или внутривенно капельно.
При острых состояниях в/м в дозе 1 г (1 ампула) в сутки или в/в — от 1 г до 3 г в сутки.
При в/в введении содержимое 1 ампулы (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора; скорость инфузии — 60-80 капель/мин. Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней, но при необходимости лечение можно продолжать до появления положительной динамики и возможности перейти на прием капсул.
При хронической цереброваскулярной недостаточности, изменениях в эмоциональной и поведенческой сфере и мультиинфарктной деменции препарат назначают внутрь по 400 мг (1 капс.) 3 раза в сутки.
Продолжительность терапии составляет 3-6 месяцев.
Возможно: тошнота (как следствие допаминергической активации), аллергические реакции.
Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении.
Лекарственные формы
Производители выпускают активную формулу в трех разновидностях: капсулы, раствор для инъекционного введения и раствор для употребления внутрь.
Капсулы предназначены для перорального применения. Средство производится в стандартной дозировке – 400 мг. Оболочка капсулы состоит из желатина и глицерина. В одной упаковке обычно содержится 30 таблеток и инструкция по применению, цены на холина альфосцерат в твердой лекарственной форме зависят от фирмы-производителя.
Раствор предназначен для внутривенного или внутримышечного введения лекарства. Концентрация раствора – 25%, в 1 мл содержится 250 миллиграмм действующего вещества. Жидкая форма выпускается в ампулах по 4 мл каждая, в упаковках по 10 штук.
В форме раствора для приема внутрь выпускается один препарат – Глиатилин. В упаковке 10 флаконов по 7 мл.
Показать все препараты
Применение препарата ГЛИАТИЛИН при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Глиатилин не влияет на способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Симптомы: тошнота. При появлении данного симптома рекомендуют снизить дозу препарата.
Лекарственное взаимодействие препарата Глиатилин не установлено.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата в форме капсул — 3 года, в форме раствора для в/м и в/в введения — 5 лет.
Вернуться к началу страницы
При выраженных нарушениях ЦНС рекомендуется начинать с инъекций препарата. Альфосцерат холина вводят медленно внутримышечно либо внутривенно капельно. Для капельных инфузий ампулу с лекарством растворяют в 40-50 мл изотонического раствора натрия хлорида. Стандартный курс инъекций составляет 10-15 дней, при введении по 1000 миллиграмм (1 ампуле) в сутки.
При хронических состояниях, старческой деменции, церебральном атеросклерозе лучше назначать альфосцерат в капсулах. Рекомендованная дозировка – 1 капсула (400 мг) внутрь 2-3 раза день. Принимать таблетки нужно до еды, запивая чистой водой. Курс лечения составляет от 3 до 6 месяцев.
В научных исследованиях состава холина альфосцерата не было выявлено клинически значимых фармакологических взаимодействий с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме с антацидными препаратами или сорбентами возможно снижение биодоступности активного компонента.
Показания
Холина альфосцерат назначают при таких заболеваниях и состояниях:
- сенильная деменция и другие возрастные нейродегенеративные изменения головного мозга, сопровождающиеся психоорганическим синдромом;
- восстановительный период после черепно-мозговой травмы с вовлечением в процесс структур ствола мозга;
- период реконвалесценции после ишемического инсульта;
- старческая депрессия;
- снижение когнитивных функций мозга при органических заболеваниях или депрессивных состояниях;
- эмоциональная лабильность, стойкая гипотимия.
Препарат запрещено назначать при установленной индивидуальной непереносимости компонентов состава. Средство не используется в остром периоде ишемического и геморрагического инсульта. Нельзя применять холина альфосцерат при беременности и кормлении грудью, поскольку недостаточно изучено его действие на организм ребенка. По этой же причине лекарство не назначают детям до 18 лет.
Побочные эффекты
Согласно отзывам пациентов и врачей, лекарство хорошо переносится большинством людей, и не вызывает выраженных негативных последствий. Наиболее распространенное побочное действие медпрепарата, которое наблюдается в первые дни приема – тошнота. Диспепсические нарушения связаны с активацией дофамина при приеме холина альфосцерата.
Правила хранения
Срок годности препарата составляет 2 года с даты изготовления. Хранить средство необходимо при температуре 17-24°С и относительной влажности воздуха не более 60%. Не допускайте попадания прямого ультрафиолетового излучения на ампулы или капсулы.
Холина альфосцерат – эффективное нейрометаболическое средство, которое используется при многих заболеваниях ЦНС и психоэмоциональной сферы. Для достижения максимального эффекта врачи назначают длительный прием лекарства: сначала в виде инъекций, а затем внутрь в капсулах. Цены на препарат могут колебаться в зависимости от лекарственной формы и фармацевтической фирмы-производителя. Средство является рецептурным препаратом, поэтому перед началом приема обязательна консультация доктора.
А вы когда-нибудь принимали средства для улучшения мозговой активности? Делитесь своим опытом в комментариях! Нашли интересную информацию в статье? Расскажите друзьям 🙂
